Антибиотик Klacid (без CP) - преглед
Klacid суспензия е активно и често се използва в лечението на много инфекциозни процеси при деца, причинени от бактериални патогени. Активната съставка е кларитромицин. Той принадлежи към групата на макролидите. Структурната характеристика на антибиотика е наличието на метокси групата в лактоновия пръстен. Това значително повишава киселинната резистентност на Klacid в сравнение с еритромицин - класическият макролид. Въпреки това, лекарството има най-голям фармакологичен ефект при неутрални или алкални показатели.
Клиничното значение на суспензията на Klacid е също в комбинираната терапия на Helicobacter pylori инфекция, която е най-честата причина за гастрит и пептична язва при хората. Също така, лекарството се използва за HIV инфекция. Много често, в случай на микробна патология на органите на дихателната система, лекарят има избор - Klacid или Sumamed.
Фармакологични свойства на лекарството
Klacid или кларитромицин се отнася до полусинтетични лекарства. Той е способен на селективно свързване в човешкото тяло към 50S-субединицата на бактериалната рибозома, като по този начин инхибира синтеза на протеини. Това води до неспособност на микроорганизмите да се размножават и да колонизират тъканите.
Освен това, в това състояние, бактериите губят резистентност към ефектите на имунните защитни фактори на организма (антитела, макрофаги, левкоцити). В фармакологията това действие се нарича бактериостатично. В лабораторни експерименти кларитромицинът също е способен да унищожи биологичните мембрани на микроорганизмите, но това свойство няма практическа стойност.
Когато се приема през устата, лекарството се абсорбира бързо в тялото. Бионаличността е 50%. Забележителен факт е, че приемът на храна само увеличава този показател (за разлика от азитромицин). Ето защо често се препоръчва да се вземе антибиотик за деца по време на хранене. В организма, Klacid се метаболизира с времето до 14-хидроксикаритромицин, който също запазва антимикробния ефект, въпреки че е по-малко ефективен срещу много патогени.
Лекарството е добре свързано с кръвните протеини. Антибиотикът прониква слабо през кръвно-мозъчната бариера, поради което не се предписва за лечение на менингит и енцефаломенингит. Както други макролиди, кларитромицинът се натрупва в тъканите. Експериментът показа, че концентрацията на Clacid в белите дробове надвишава в кръвната плазма 5-6 пъти. Това е частично постигнато благодарение на проникването на активното вещество в клетките на имунната система, които допълнително мигрират в областта на възпалението.
По време на лечението максималните дози на кларитромицин се записват на втория или третия ден. Времето на полуживот е 4 часа.
Терапевтичната тъканна концентрация продължава известно време след последната доза от лекарството. Екскретира се от тялото на Klacid главно през бъбреците и червата. Освен това, ако функцията на отделителната система е нарушена, тогава се активира алтернативен механизъм на чревната секреция.
Въпросът за антибиотичната резистентност
Кларитромицин не е бета-лактамов антибиотик, така че е устойчив на ефектите на пеницилиназа и бета-лактамаза. Наблюдава се обаче наличието на кръстосана резистентност в някои щамове стафилококи, които не са засегнати от метицилин и оксацилин. Към днешна дата деца на Klacid се използват за лечение на патологии, причинени от:
- Инфекция с Helicobacter pylori (с гастрит, дуоденит, стомашни язви);
- Staphylococcus aureus;
- стрептококи;
- хемофилен бацил;
- Listeria;
- Moraxella;
- Legionella;
- Neisser;
- микоплазмена инфекция;
- хламидия;
- някои видове микобактерии.
Проведени са няколко проучвания на резистентността на Helicobacter pylori инфекция в популацията на нашата страна. Техните данни показват, че само 3-4% от пациентите са открили щамове на микроорганизми, резистентни към кларитромицин. Въпреки това, има страни, в които този показател надхвърля 20-30%. Те получават предимство от други лекарства.
Показания за получаване на Klacida
Klacid за деца може да се предписва само от квалифициран лекар след внимателно събиране на всички оплаквания на пациента и пълен набор от диагностични средства. Също така е желателно да се проведат бактериологични изследвания с изследване на резистентността на избрания щам към антимикробни агенти. Самолечението често води до странични ефекти и до развитие на суперинфекция. Klacid се предписва за следните инфекциозни патологии при пациент:
- синузит;
- синузит;
- бронхит;
- трахеит;
- възпалено гърло;
- гастрит, дуоденит, пептична язва, свързана с хелаторна бактериална инфекция (като компонент на ерадикационната терапия);
- folikullite;
- еризипел;
- микобактериална пневмония;
- превенция на бактериални инфекции по време на ХИВ инфекция (брой на лимфоцитите е не повече от 100);
- одонтогенни инфекции.
Както показва практиката, Klacid се използва най-често при възпалено гърло и бронхит.
Противопоказания за назначаването на Klacida
Лекарството не може да се предписва при следните състояния при пациент:
- повишена свръхчувствителност към макролиди или анамнеза за алергична реакция след приемането им;
- порфирия;
- хронични чернодробни патологии с хипофункция;
- възраст на детето до 6 месеца.
Беше получена надеждна информация, че кларитромицин се открива и в кърмата. Ето защо, когато се предписва този антибиотик по време на кърмене, се препоръчва временно да се прехвърли детето на изкуствено хранене.
По време на бременността лекарството прониква в плацентата и може да действа върху плода. Въпреки това, няма надеждна информация за токсичността на Klacida поради невъзможността за провеждане на мащабни изследвания. Ето защо, лекарството може да се предписва, когато има индикации за това, и няма алтернативна терапия с антибактериални лекарства (пеницилини).
С изключително внимание трябва да се използват антибиотици при пациенти с намалена чернодробна активност. Когато се използва кларитромицин, биохимичен анализ трябва да се извършва на всеки 2-3 дни с проучване на количеството чернодробни ензими и билирубин.
Предозиране на наркотици
Предозирането с клицид се проявява предимно с неправилна употреба на лекарството, когато пациентът погрешно смята, че може да се възстанови по-бързо с помощта на големи дози антибиотик. Също така, причината може да бъде намаляване на гломерулната филтрация, при която има натрупване на лекарството в тялото на пациента.
Симптомите на предозиране включват диспептични симптоми, замаяност, обща слабост, бледност или жълтеникавост на кожата и повишени чернодробни ензими в кръвта.
Първата помощ трябва да започне с премахването на лекарството. След това е необходимо незабавно да се промият стомаха с голямо количество обикновена вода и да се вземат сорбенти (активен въглен или други).
Странични ефекти на Klacida
Най-често след вземане на Klacida са наблюдавани различни нарушения на храносмилателния тракт, които са причинени от промени в състава на микрофлората и двигателните нарушения. Клинично се проявяваше с диария, метеоризъм, стагнация или тежест, гадене, повръщане или горчивина в устата. Най-тежко е наблюдавано с псевдомембранозен колит с болка, тенезми, интоксикация, дехидратация и спад в кръвното налягане. Описани са случаи на развитие на чревна перфорация и мегаколон по време на късно лечение за медицински грижи.
При продължителна употреба на антибиотика са отбелязани и токсични ефекти върху централната нервна система, с поява на главоболие, замаяност, тревожност, безсъние, шум в ушите, промени в вкуса, дезориентация и психоза. Всички тези симптоми са преходни.
Приемането на лекарството понякога има и хепатотоксичен ефект. Също така се съобщава за токсичен или холестатичен хепатит по време на приема на лекарството. Почти винаги има преходен характер и преминава бързо след премахването на антибиотичната терапия.
Някои пациенти изпитват алергични реакции с различна тежест по време на лечение с Klacid. Те се проявяват с уртикария, обрив, анафилактичен шок, синдром на Stevens-Johnson и оток на Quincke.
Подобно на други макролиди, Klacid засяга сърдечната проводимост. Той удължава QT интервала и при пациенти със сърдечно-съдово заболяване понякога причинява развитие на камерна тахиаритмия. Понякога се наблюдава и интерстициален нефрит, предизвикан от лекарството.
Ако се появят съмнителни симптоми или общото състояние на детето се претегли, е необходимо да се консултирате с Вашия лекар. При странични ефекти, които не влошават общото състояние на пациента, е препоръчително да продължите лечението.
Взаимодействие с други лекарства
Характерно за метаболизма на Klacida в организма е, че той се появява в черния дроб под влиянието на системата на цитохром P450. Същият механизъм инактивира много лекарства. Следователно, когато се приемат заедно, има повишаване на концентрацията на тези лекарства в кръвната плазма. Това често води до различни странични ефекти. За лекарства, които трябва да се подхождат с повишено внимание поради тази причина, включват: метронидазол, статини, инхибитори на протонната помпа, перорални антикоагуланти, циклоспорин, цисаприд, карбамазепин, винбластин, хинидин и много други.
Макролидните лекарства не могат да се комбинират с антибактериални средства с бактерицидно действие (пеницилини, цефалоспорини, флуорохинолони, карбанези). Поради различния механизъм на действие, те действат като антагонисти.
От голямо значение е ефектът на Klacida върху антиретровирусни лекарства, които се използват за лечение на HIV инфекцията на човек. Едновременното приложение на кларитромицин намалява концентрацията на зидовудин. А в присъствието на ритонавир в терапията се наблюдава намаляване на ефективността на антибактериалното лекарство.
Klacid не се препоръчва при пациенти, които приемат дигоксин. Налице е увеличение на концентрацията на този сърдечен гликозид, което е довело до различни нарушения на ритъма. Следователно, тези лекарства могат да се комбинират под редовен контрол на серумните нива на пациента.
Форма за освобождаване на лекарство
За децата, Klacid се предлага под формата на гранули за приготвяне на суспензии. Готовият сироп е непрозрачен с бял цвят и плодов вкус и съдържа 5 mg от 125 mg или 250 mg кларитромицин. Лекарството се произвежда от италианската фармацевтична компания Abbott SpA.
Гранулите се пакетират в бутилки от 60 или 100 ml. За да се приготви антибиотик, достатъчно е да се добави необходимия обем вода. След това разклатете бутилката. Можете да използвате суспензията от 6 месеца.
Таблетките Klacid се използват за лечение на възрастни или по-големи деца.
Аналози на Clacida
Често вместо кларитромицин можете да използвате аналози от групата на пеницилините или макролидите. Най-добрият вариант е Sumamed (или Amoxiclav). Това е комбинация от пеницилинов антибиотик амоксицилин и клавуланова киселина.
То се понася добре при деца. Използва се за лечение на бронхити, трахеити, ларингити и други подобни патологии. Има аналози на Klacida сред макролидите.
Тук се освобождава азитромицин - първото антибактериално лекарство от азалидната подгрупа. Показанията и страничните ефекти на лекарствата са сходни. Струва си да си припомним, че само квалифициран лекар може да предпише аналози.
Правила за приемане на Klacida
Тъй като храната не оказва отрицателно въздействие върху бионаличността на лекарството, суспензията може да се приема независимо от времето на хранене. Голямото му предимство е възможността за измерване на необходимото количество антибиотик със специална дозираща спринцовка. Лекарството се препоръчва да се даде на децата в чиста форма.
След това можете да дадете на детето си да го пие с чиста вода. За тази цел не могат да се използват сокове, газирани напитки и кафе. Бебетата могат да се добавят към лекарството в кърмата.
По време на антибиотичната терапия е необходимо да се прилага Clacid по едно и също време на ден. Ако е пропусната, е необходимо да се приеме нова доза от лекарството възможно най-скоро.
Дозировка на суспензията на Klacida
За лечение на немикобактериални инфекции при деца, единична доза Klacida се изчислява индивидуално от съотношението 7,5 mg от лекарството на 1 kg телесно тегло. Вземете антибиотика 2 пъти дневно.
Също така трябва да се има предвид, че в 1 ml от суспензията 125 mg / 5 ml съдържа 25 mg, а под формата на 250 mg / 5 ml - 50 mg кларитромицин. Въз основа на тази информация можете да разберете индивидуалната доза на лекарството за всяко дете с тегло до 40 kg. Съществуват също стандартни дози, посочени в инструкциите на антибактериално лекарство за различни тегла:
- 8-11 kg - 2,5 ml (125 mg / 5 ml) или 1,25 ml (250 mg / 5 ml);
- 12-19 kg - 5 ml (125 mg / 5 ml) или 2,5 ml (250 mg / 5 ml);
- 20-29 kg - 7.5 ml (125 mg / 5 ml) или 3.75 ml (250 mg / 5 ml);
- 30-40 kg - 10 ml (125 mg / 5 ml) или 5 ml (250 mg / 5 ml).
При микобактериална инфекция, децата могат да удвоят дозата на лекарството, особено при тежка патология. Максималното дневно количество кларитромицин не трябва да надвишава 500 mg. Терапията обикновено продължава повече от 5 дни. При не-микобактериална инфекция срокът на лечение не надвишава 14-21 дни. Не можете да спрете приема на Klacid без ваше разрешение. При микобактериална патология, лечението често е по-дълго (понякога няколко месеца).
видео
Видеото показва как бързо да се излекува настинка, грип или ARVI. Становище опитен лекар.
Странични ефекти на лекарството Klacid и отзиви на пациента за него
Не е възможно да се справим с патологиите, причинени от бактериален патоген, без помощта на специални препарати. Klacid, антибиотик с широк спектър от терапевтични действия, се счита за ефективно и безопасно лекарство. Различни форми на освобождаване могат да бъдат използвани за лечение на пациенти от всички възрастови категории. Експертите казват, че страничните ефекти на лекарството Klacid се срещат само в случай на неспазване на препоръките за употреба. Антибактериалното средство не трябва да се използва без медицинска помощ.
Инструкции за употреба на лекарството Klacid
Лекарството Klacid принадлежи към групата на полусинтетичните макролиди и е най-новото поколение антибиотици. Това е един от най-мощните лекарства, ефектът от който се простира до различни видове патогенни микроорганизми.
Основната активна съставка е кларитромицин - вещество, чието терапевтично действие е насочено към потискане на жизнената активност на аеробните грам-отрицателни и грам-положителни бактерии.
Ефективността на активния компонент на кларитромицин е доказана от множество клинични проучвания. Стрептококи от група А, стафилококи, коклюш и хемофилни патогени, листерия, клостридии, Helicobacter pylori, хламидия, микоплазма и някои микобактерии са чувствителни към лекарството. Грам-отрицателните бактерии, които не разграждат лактозата, са нечувствителни към активното вещество на препарата Klacid.
Макролидите, които включват Klacid, се считат за най-малко токсични антибактериални лекарства и поради това често се използват за лечение на деца. Бактериостатичният ефект на лекарството е нарушение на протеиновия синтез и предотвратяване на разделянето (размножаването) на патогените.
Формуляр за освобождаване
Разнообразие от форми на освобождаване на антибактериално лекарство ви позволява да изберете най-подходящото приложение за всеки пациент. Възрастните могат да приемат лекарство под формата на таблетки (250 и 500 mg). Дозировката трябва да бъде избрана индивидуално от лекуващия лекар и да опише режима на лечение.
Klacid CP са таблетки с продължително действие, предназначени за възрастни пациенти. Възможно е също да се използва лиофилизат за приготвяне на инфузии. Една такава бутилка съдържа 500 mg кларитромицин.
Прахът за приготвяне на лекарствена суспензия се използва повече в педиатрията. Лекарството има приятен вкус и плодов аромат. Включена е дозираща спринцовка и мерителна лъжица. В 5 ml от готовата суспензия съдържа 125 или 250 ml от активната съставка.
Klacid е ефективен антибиотичен макролид от последно поколение, използван за лечение на деца и възрастни.
Кога трябва да взема лекарството?
Необходимо е да се използва лекарство за лечение на възпалителни процеси само ако причинителите на заболяването са чувствителни към активното вещество. Klacid понякога се комбинира с други лекарства с подобно действие за по-ефективна терапия.
Лекарството Klacid се използва за лечение на следните патологии:
- Инфекциозни процеси в долните дихателни пътища (бронхопневмония, обструктивен бронхит, пневмония)
- Инфекциозни процеси в горните дихателни пътища (тонзилит, синузит, фарингит, скарлатина, ларингит)
- Инфекциозно възпаление на кожата (еризипел, проказа, фоликулит, импетиго, целулит)
- Остър отит
- Язви на Helicobacter pylori
- Локализирани микобактериални инфекции, причинени от бързо растящи микобактерии
- Одонтогенни възпалителни процеси
- Инфекциозни патологии, предавани по полов път
- Възпаление на очите, причинено от гонококи и хламидия
Тези заболявания могат да провокират развитието на тежки усложнения. Ранното лечение ще помогне за предотвратяване на нежелани ефекти върху организма.
Лекарството може да се замени с друг антибиотик, който също съдържа активна съставка или принадлежи към групата на макролидите. След преглед на историята на пациента, специалистът може да избере ефективен аналог.
Популярни лекарства от тази категория на базата на същата активна съставка са Fromilid, Clarimex, Clarithromycin. Sumamed, Hemomycin, Azithromycin, Rovamycin имат подобен терапевтичен ефект.
Лекарството Klacid може да се използва за лечение на заболявания, причинени от бактериален патоген.
Klacid за лечение на деца
При възпалителни процеси, протичащи в тялото на детето, понякога е необходимо да се използват антибиотици. Най-безопасни за деца са лекарства от групата на макролидите, които на практика не предизвикват странични ефекти.
Педиатрите често предписват Klacid като суспензия на малки пациенти. Благодарение на сладкия вкус на лекарството, не е трудно да се даде на детето.
В момента лекарството се използва главно за лечение на заболявания на горните и долните дихателни пътища, предизвикани от поглъщането на патогенни бактерии. Децата са по-податливи на такива заболявания, защото имунната им система е несъвършена и не може да работи в пълна сила.
Въпреки факта, че много родители се противопоставят на употребата на антибактериални агенти, трябва да се има предвид, че в определени ситуации е невъзможно без такива лекарства. Когато се използва правилно, антибиотикът практически няма отрицателен ефект върху организма.
Прахове, от които се приготвя суспензия, се предлагат в няколко дози - 125 и 250 mg. В зависимост от продължителността на лечението, можете да закупите бутилка от 30, 60 или 100 мл. Готовата суспензия се съхранява в продължение на 14 дни.
Дозата на лекарството се изчислява в зависимост от възрастта и теглото на детето (15 mg кларитромицин на 1 kg телесно тегло).
Може ли Klacid да се използва за възпалено гърло?
Тонзилитът може да бъде както вирусна, така и бактериална етиология (характеризираща се с наличие на бяла плака върху сливиците). В последния случай, когато стрептококът е честият причинител на заболяването, е невъзможно да се справи без помощта на антибактериални лекарства. Отказът от употребата на антибиотици застрашава развитието на тежки усложнения като ревматизъм, миокардит, пиелонефрит.
Лечението на стенокардия с Klacid помага за отстраняване на неприятните симптоми за кратко време, което е особено важно, ако детето страда от заболяването. Забранено е самостоятелното използване на инструмента или промяната на режима на лечение.
Макролидният антибиотик Klacid често се използва в педиатрията поради високата си ефективност срещу много бактериални инфекции.
Какво трябва да знаете за страничните ефекти?
Експертите казват, че Klacid се понася по-добре от организма, за разлика от повечето подобни антибиотици. Въпреки това, все още могат да се появят някои странични ефекти. Повечето от тях се отнасят специално за храносмилателния тракт, нервната и имунната система.
Продължителната употреба на Clacida може да причини разстройство на храносмилането. Проявява страничен ефект под формата на диария, повръщане, оригване, запек, метеоризъм, болка в епигастралната област. Ето защо, лекарите практикуват да предписват в допълнение към антибиотици, лекарства, които помагат за възстановяване на нормалната микрофлора. След приключване на курса на прием на антибиотици, те трябва да се приемат поне 4 седмици.
Отрицателният ефект на лекарството в редки случаи засяга черния дроб. Тялото разпознава активното вещество като токсично, опитва се да намали опасността му и допълнително да премахне продуктите от разграждането (метаболитите) от организма. Страничните ефекти могат да се проявят под формата на жълтеница, чернодробна недостатъчност.
Под медицинския удар е и човешката нервна система. Производителят предупреждава за честото развитие на такива негативни ефекти като безсъние, замаяност, тревожност, мигрена, депресия, изтръпване на крайниците, сънливост.
Ако се появят симптоми, спрете приема на лекарството и се консултирайте със специалист. Алергичните реакции (сърбеж, кожни обриви) са чести нежелани реакции от лечението с антибиотици на Klacid. По-сериозни последствия, като анафилактичен шок, синдром на Stevens Jobs, са изключително редки.
Лекарството може да повлияе на сетивата, което се проявява под формата на извратена вкусова реакция, шум в ушите, временна глухота.
Страничните ефекти, които рядко се развиват по време на употребата на Klacida включват също: предсърдно мъждене, епистаксис, миалгия, мускулна скованост, бъбречна недостатъчност и влошаване на апетита.
Както всеки друг антибиотик, Klacid влияе неблагоприятно на организма, но нежеланите реакции са изключително редки.
Какво може да се намери коментари за медицината?
Почти всички пациенти, които трябва да приемат антибиотици по време на лечението, се страхуват от негативните ефекти на лекарствата върху тялото като цяло. Гастроинтестиналният тракт е първият, който страда от такава терапия. Наистина, в допълнение към вредното въздействие върху патогенните патогени, тези лекарства не спестяват полезните бактерии, необходими за нормалното храносмилане.
Klacid е спечелил много положителни препоръки както от пациенти, които го използват за лечение, така и от лекари. На практика лекарството потвърждава висока ефективност при такива сериозни заболявания като пневмония, бронхит и бактериален тонзилит. Klacid е доста силно лекарство и затова трябва да се спазва схемата на лечение, написана от лекаря, за да се предотврати развитието на нежелани реакции.
Трябва да се има предвид, че реакцията на организма е индивидуална и ако компонентите са нетърпими, страничните ефекти все още могат да се развият. Експертите препоръчват преди да използвате инструмента, за да се запознаете с противопоказанията и да не приемате Klacid без назначение.
Лекарите не използват антибиотик в следните случаи:
- При наличие на чернодробна или бъбречна недостатъчност, порфирия, хипокалиемия
- С тенденция към алергични реакции към лекарства
- По време на бременност и кърмене
- При свръхчувствителност към кларитромицин или помощни компоненти
- Когато се приема едновременно със статини, блокери на калциевите канали, лекарства за елиминиране на аритмии, някои други антибиотици
- Когато пациентът има холестатична жълтеница в миналото, свързана с употребата на кларитромицин
Някои пациенти отбелязват значителен отрицателен ефект на лекарството върху състоянието на нервната система. В някои случаи симптомите ви принуждават да преустановите употребата на Clacida преди да завършите курса на лечение. Има прегледи на пациенти, които показват развитието на психоза, появата на халюцинации, объркване по време на лечението. Появата на такива симптоми трябва незабавно да бъде съобщена на лекаря и употребата на антибиотика трябва да бъде спряна.
Знаете ли какво е опасна ангина? Отговорът на видеото.
За да се бори с патогенните бактерии, фармацевтичната индустрия предлага разнообразни лекарства, сред които Klacid не е най-малкото от списъка. Антибиотикът е един от най-новите лекарства, които не само могат да неутрализират причинителя, но и да минимизират отрицателното въздействие върху организма. Макролид от последно поколение често се използва за лечение на възпалителни процеси във всички части на дихателната система, инфекциозни патологии на кожата и полово предавани болести. Странични ефекти, свързани с употребата на Klacida, сигнали за повишена чувствителност или непоносимост към компонентите на лекарството.
klatsid
Съдържанието
Фармакологични свойства на лекарството Klacid
Фармакодинамика. Кларитромицинът е полусинтетичен макролиден антибиотик. Антибактериалният ефект на кларитромицин се определя от неговото свързване с 50S-рибозомната субединица на чувствителни бактерии и инхибирането на биосинтезата на протеина. Таблетки с удължено действие са хомогенна кристална основа, която при преминаване през стомашно-чревния тракт осигурява дългосрочно освобождаване на активното вещество.
Лекарството разкрива висока ефективност in vitro срещу широк спектър от аеробни и анаеробни грам-положителни и грам-отрицателни микроорганизми, включително болнични щамове. Минималната инхибираща концентрация (MIC) на кларитромицин обикновено е 2 пъти по-ниска от тази на еритромицин.
In vitro кларитромицин е много ефективен срещу Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumonie. Бактерицидно срещу H. pylori, активността на кларитромицин при неутрално рН е по-висока, отколкото при кисело рН. In vitro и in vivo данните показват висока ефикасност на кларитромицин срещу клинично значими микобактериални щамове. In vitro резултатите показват, че щамовете Enterobacteriaceae и Pseudomonas, като грам-отрицателните бактерии, които не произвеждат лактоза, не са чувствителни към кларитромицин.
Кларитромицинът е активен in vitro и в клиничната практика по отношение на повечето щамове от следните микроорганизми.
Аеробни грамположителни микроорганизми: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhоeae, Legionella pneumophila.
Други микроорганизми: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).
Микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, комплекс Mycobacterium avium (MAC), които включват Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Микробните β-лактамази не влияят върху ефективността на кларитромицин.
Повечето резистентни към метицилин и оксацилин щамове стафилококи са нечувствителни към кларитромицин.
Helicobacter: H. pylori.
Кларитромицинът е активен in vitro срещу повечето щамове от такива микроорганизми, но клиничната ефикасност и безопасността на употребата му не са установени.
Аеробни грамположителни микроорганизми: Streptococcus agalactiae, Streptococci (групи С, F, G), стрептококи от групата Viridans.
Аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida.
Други микроорганизми: Chlamydia trachomatis.
Анаеробни грамположителни микроорганизми: Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes.
Анаеробни грам-отрицателни микроорганизми: Bacteriodes melaninogenicus, Chlamydia trachomatis
Спирохети: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Campylobacter: Campylobacter jejuni.
Кларитромицинът има бактерицидно действие върху няколко щама бактерии: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. pylori, и кампус, и H. pylori, и кампус, и Nephyscrosis, Neuroseros gonorrhoeae, Nera.
Основният метаболит на кларитромицин в човешкото тяло е микробиологично активен 14-ОН кларитромицин. За повечето микроорганизми микробната активност на метаболита е равна или 2 пъти по-ниска от тази на изходното вещество, с изключение на H. influenzae, по отношение на която ефективността на метаболита е 2 пъти по-висока. In vitro и in vivo, майчиното вещество и основният му метаболит разкриват или адитивен или синергичен ефект върху H. influenzae в зависимост от щама на микроорганизма.
Фармакокинетика Кларитромицинът се абсорбира бързо и добре в стомашно-чревния тракт след перорално приложение на лекарството. Микробиологично активният метаболит 14-хидроксиларитромицин се образува чрез метаболизма на първото преминаване. Кларитромицин може да се използва независимо от приема на храна, тъй като храната не влияе на бионаличността на таблетки кларитромицин. Храната леко забавя началото на абсорбцията на кларитромицин и образуването на 14-хидроксиметаболит. Фармакокинетиката на кларитромицин е нелинейна; обаче, равновесната концентрация се постига в рамките на 2 дни от лекарството. Когато се използват 250 mg 2 пъти дневно, 15-20% от непромененото лекарство се екскретира с урината. При доза от 500 mg 2 пъти дневно, екскрецията на лекарството в урината е голямо количество (приблизително 36%). 14-хидроксиларитромицин е основният метаболит, който се екскретира в урината в количество от 10-15% от приложената доза. Повечето от останалата доза се екскретира в изпражненията, главно с жлъчката. 5-10% от оригиналното съединение се намира в изпражненията.
Когато се използва 500 mg кларитромицин 3 пъти дневно, концентрацията на кларитромицин в кръвната плазма се увеличава в сравнение с доза от 500 mg 2 пъти дневно.
Когато се прилага парентерално, кларитромицинът и основният му активен 14-ОН метаболит се разпределят добре във всички тъкани и телесни течности. Концентрацията в тъканите обикновено е няколко пъти по-висока, отколкото в серума. Най-високите концентрации са регистрирани в черния дроб и белите дробове. Следват примери за концентрации в тъкани и серум:
Концентрация (след прилагане на 250 mg на всеки 12 часа)
Вид тъкан
Тъкан (µg / g)
Кръвен серум (µg / ml)
Максималната концентрация на кларитромицин е между 5,16 и 9,40 μg / ml след инфузия на 500 mg и 1000 mg кларитромицин за 1 h, съответно. Максималната концентрация на 14-OH-кларитромицин е 0,66 μg / ml след инфузия на 500 mg и 1,06 μg / ml след прилагане на 1000 mg кларитромицин.
Времето на полуживот на кларитромицин зависи от дозата на лекарството и е 3.8-4.5 часа Полуживотът на 14-ОН-кларитромицин е 7.3 часа (с въвеждане на 500 mg) и 9.3 часа (с въвеждане на 1000 mg).
В равновесие стойностите на AUC с увеличаване на дозата се променят непропорционално, т.е. има нелинейна зависимост на стойностите на AUC от 22,29 h • μg / ml до 53,26 h • μg / ml съответно при дози от 500–1000 mg / h. Стойностите на AUC 14-OH-кларитромицин варират от 8.16 h • μg / ml до 14.76 h • μg / ml.
Концентрацията на кларитромицин в тъканите е няколко пъти по-висока от концентрацията на лекарството в кръвта. Повишена концентрация беше открита в тънсиларната и белодробната тъкан. В терапевтични дози кларитромицин е 80% свързан с плазмените протеини.
Кларитромицин прониква през стомашната лигавица. Съдържанието на кларитромицин в лигавицата и тъканта на стомаха е по-високо при употребата на кларитромицин заедно с омепразол, отколкото при монотерапия с кларитромицин.
Кинетиката на кларитромицин таблетки с удължено действие е сравнена с тази за таблетки с незабавно освобождаване от 250 и 500 mg. Абсорбцията е еквивалентна, когато се прилагат еквивалентни дози. Абсолютната бионаличност е около 50%. При многократна употреба на лекарството кумулацията не се открива и естеството на метаболизма в човешкия организъм не се променя.
Здрави субекти
След приемането на таблетки с кларитромицин с удължено действие вътре след хранене 500 mg / ден, равновесната максимална концентрация на кларитромицин и 14-ОН-кларитромицин в кръвната плазма е съответно 1,3 и 0,48 μg / ml. Времето на полуживот на лекарството и неговия метаболит е съответно 5,3 и 7,7 часа, след приемане на 1000 mg CP Clacid на ден (2 таблетки от 500 mg), максималната максимална концентрация на кларитромицин и 14-OH-кларитромицин е средно 2,4 µg / ml и 0.67 ug / ml, съответно. Полуживотът на майчиното вещество и основният му метаболит е съответно 5,8 и 8,9 часа. Времето за достигане на максималната серумна концентрация при приемане на 500 и 1000 mg / ден е достигнато след 6 часа Равновесната концентрация на 14-ОН кларитромицин не се увеличава пропорционално на дозата кларитромицин, а полуживотът на кларитромицин и неговия основен метаболит нараства с увеличаване на дозата. Нелинейният характер на фармакокинетиката на кларитромицин е свързан с намаляване на образуването на 14-хидроксилирани и N-деметилирани метаболити при използване на по-високи дози.
Около 40% от дозата кларитромицин се екскретира в урината, през червата - 30%.
Пациентите
Кларитромицинът и неговият 14-OH метаболит са широко разпространени в телесните тъкани и течности. След перорално приложение, съдържанието на кларитромицин в CSF остава ниско (1–2% в серума в нормално състояние на ВВВ). Концентрацията на кларитромицин в тъканите обикновено е няколко пъти по-висока, отколкото в серума.
Чернодробна дисфункция
При пациенти с умерена или тежка чернодробна дисфункция, но при запазена бъбречна функция не се налага корекция на дозата на кларитромицин.
Бъбречна дисфункция
В случай на нарушена бъбречна функция, минималната и максималната плазмена концентрация се увеличава, полуживотът на двете AUC и кларитромицин и 14-OH-кларитромицин. Концентрацията на елиминиране и елиминиране с урината намалява. Степента на промяна на тези показатели зависи от степента на бъбречна дисфункция - колкото по-трудно е нарушението, толкова по-изразени са промените в показателите.
Пациенти в напреднала възраст
При пациенти в напреднала възраст, нивото на кларитромицин и 14-ОН-кларитромицин в кръвта е по-високо и елиминирането е по-бавно в сравнение с това при млади пациенти. Промени във фармакокинетиката при пациенти в напреднала възраст са свързани предимно с нарушена бъбречна функция, а не с възрастта на пациента.
Показания за употреба на лекарството Klacid
Klacid прах, лиофилизиран за приготвяне на p-ra за инфузия
Лечение на инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към кларитромицин.
Инфекции на долните дихателни пътища.
Инфекции на горните дихателни пътища.
Инфекции на кожата и меките тъкани.
Разпространени или локализирани микобактериални инфекции, причинени от Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare. Локализирани инфекции, причинени от Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum или Mycobacterium kansasii.
Klacid таблетки
Лечение на инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към кларитромицин.
Инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, пневмония и др.).
Инфекции на горните дихателни пътища (синузит, фарингит и др.).
Инфекции на кожата и меките тъкани (фоликулит, ерисипелоид и др.).
Разпространени или локализирани микобактериални инфекции, причинени от Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare. Локализирани инфекции, причинени от Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum или Mycobacterium kansasii.
Профилактика на дисеминирани инфекции, причинени от Mycobacterium avium комплекс (IAC) при HIV-инфектирани пациенти с CD4 лимфоцити ≤100 / mm3.
Ерадикация на H. pylori при пациенти с пептична язва на дванадесетопръстника при потискане на секрецията на солна киселина, които имат омепразол или ланзопразол (активността на кларитромицин срещу H. pylori при неутрално рН е по-висока, отколкото при кисело рН).
Лечение на одонтогенни инфекции.
Klacid CP таблетки с продължително действие
Лечение на инфекции, причинени от микроорганизми, чувствителни към кларитромицин.
Инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, пневмония и др.).
Инфекции на горните дихателни пътища (синузит, фарингит и др.).
Инфекции на кожата и меките тъкани (фоликулит, ерисипелоид и др.).
Klacid гранули за суспензия
Инфекции, причинени от чувствителни към кларитромицин микроорганизми.
Инфекции на долните дихателни пътища (бронхит, пневмония и др.).
Инфекции на горните дихателни пътища (фарингит и др.).
Остър среден отит.
Инфекции на кожата и меките тъкани (импетиго, фоликулит, възпаление на подкожната тъкан, абсцеси и др.).
Разпространени или локализирани микобактериални инфекции, причинени от Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare. Локализирани инфекции, причинени от Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum или Mycobacterium kansasii.
ПРИЛОЖЕНИЕ: Таблетки Klacid
Препоръчителната доза кларитромицин за възрастни и деца над 12 години е 250 mg 2 пъти дневно, за по-тежки инфекции дозата може да бъде увеличена до 500 mg 2 пъти дневно. Обичайната продължителност на лечението е 5-14 дни, с изключение на лечението на придобита в обществото пневмония и синузит, които изискват 6-14 дни терапия.
Klacid може да се използва независимо от приема на храна, тъй като храната не влияе на бионаличността на кларитромицин.
Употреба при пациенти с микобактериална инфекция
Препоръчителната доза за възрастни е 500 mg 2 пъти дневно.
Лечението на МАК инфекциите при пациенти със СПИН продължава толкова дълго, колкото клиничната и микробиологична ефективност на лекарството продължава. Кларитромицин трябва да се използва в комбинация с други антимикобактериални агенти.
Продължителността на лечението за други нетуберкулозни микобактериални инфекции се определя от лекаря индивидуално.
Профилактика на МАС-инфекции: препоръчваната доза кларитромицин за възрастни е 500 mg 2 пъти дневно.
Лечение на одонтогенни инфекции
Нанесете 250 mg 2 пъти дневно в продължение на 5 дни.
Ерадикация на H. pylori при пациенти с пептична язва на дванадесетопръстника (възрастни)
Тройна терапия (7-14 дни)
Кларитромицин (500 mg) 2 пъти дневно, ланзопразол 30 mg 2 пъти дневно и амоксицилин 1000 mg 2 пъти дневно в продължение на 7-14 дни.
Тройна терапия (7 дни)
Кларитромицин (500 mg) 2 пъти дневно, ланзопразол 30 mg 2 пъти дневно и метронидазол 400 mg 2 пъти дневно в продължение на 7 дни.
Тройна терапия (7 дни)
Кларитромицин (500 mg) 2 пъти дневно, омепразол 40 mg на ден и амоксицилин 1000 mg 2 пъти дневно или метронидазол 400 mg 2 пъти дневно в продължение на 7 дни.
Тройна терапия (10 дни)
Кларитромицин (500 mg) 2 пъти дневно трябва да се използва заедно с амоксицилин 1000 mg 2 пъти дневно и омепразол 20 mg дневно в продължение на 10 дни.
Двойна терапия (14 дни)
Обичайната доза кларитромицин е 500 mg 3 пъти дневно в продължение на 14 дни. Кларитромицин трябва да се използва заедно с омепразол 40 mg 1 път дневно вътре. Проведено е изходно проучване с омепразол 40 mg 1 път дневно в продължение на 28 дни. Проведени са поддържащи проучвания с омепразол 40 mg1 веднъж дневно в продължение на 4 дни.
За допълнителна информация относно дозата на омепразол, вижте Инструкцията за медицинска употреба на омепразол.
Употреба при пациенти в напреднала възраст: както при възрастни.
Употреба при пациенти с бъбречна недостатъчност: Обикновено не се налага корекция на дозата, освен при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс ≤ 30 ml / min). Ако е необходима корекция, дозата трябва да бъде намалена 2 пъти, например 250 mg 1 път дневно или 250 mg 2 пъти дневно за по-тежки инфекции. При такива пациенти продължителността на лечението не трябва да надвишава 14 дни.
Klacid CP таблетки с продължително действие
Препоръчителната доза кларитромицин за възрастни и деца над 12 години е 500 mg 1 път дневно с храна. При по-тежки инфекции, дозата може да бъде увеличена до 1000 mg 1 път дневно (2 таблетки от 500 mg). Обичайната продължителност на лечението е 5-14 дни, с изключение на лечението на придобита в обществото пневмония и синузит, които изискват 6-14 дни терапия.
Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат.
Употреба при пациенти с бъбречна недостатъчност: тази форма на лекарството не се използва при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс ≤ 30 ml / min), тъй като не адекватно намалява дозата. При тези пациенти се използват кларитромицинови таблетки с незабавно освобождаване (таблетки Klacid от 250 mg). При пациенти с умерена тежест на бъбречната недостатъчност (креатининов клирънс 30–60 ml / min), дозата се намалява с 50% от максималната доза кларитромицин - 1 таблетка с удължено действие на ден.
Klacid гранули за суспензия
За лечение на не-микобактериални инфекции, препоръчваната доза за деца на Klacida под формата на суспензия е от 7,5 mg / kg 2 пъти дневно до максимално 500 mg 2 пъти дневно. Продължителността на лечението обикновено е 5-10 дни в зависимост от вида на патогена и тежестта на заболяването. Суспензията се използва независимо от храненето (може да се приема с мляко).
Таблица 1. Дозиране на лекарството, в зависимост от телесното тегло на детето
Телесно тегло * дете
(Кг)
Количеството суспензия Klacida 125 mg / 5 ml (на ден)
Количеството суспензия Clacid 250 mg / 5 ml (на ден)
* За деца с тегло до 8 kg, дозата трябва да бъде изчислена на килограм телесно тегло (7,5 mg / kg 2 пъти дневно).
Дозиране при бъбречна недостатъчност
При деца с креатининов клирънс от 30 ml / min, дозата на Klacida трябва да се намали с 50%. Лечението не трябва да трае повече от 14 дни.
Микобактериални инфекции
За лечение на микобактериални инфекции, препоръчваната доза за деца на Klacida под формата на суспензия е от 15 до 30 mg / kg / ден, разделена на 2 дози.
Лечението продължава, докато не се наблюдава клинична ефикасност от употребата на лекарството (може да е необходимо добавянето на други антимикобактериални лекарства).
Таблица 2. Препоръчваната доза за деца с микобактериална инфекция, в зависимост от телесното тегло
Телесно тегло * дете
(Кг)
Сума на суспензията
Klacida 250 mg / 5 ml (на ден)
15 mg / kg
30 mg / kg
* Деца с тегло до 8 kg трябва да се преброят на килограм телесно тегло (15-30 mg / kg / ден).
Методът на приготвяне на суспензията.
За приготвяне на суспензията е необходимо да се добави водата във флакона, съдържаща гранулите, до маркировката и да се разклати добре. Ако е необходимо, добавете вода към посочения етикет.
Преди всяка употреба на лекарството трябва интензивно да се разклаща бутилката с приготвената суспензия.
Klacid прах, лиофилизиран за приготвяне на p-ra за инфузия
За възрастни, средната доза е 500 мг 2 пъти дневно с интервал от 12 часа под формата на интравенозна дългосрочна (в рамките на 60 минути) инфузия след разреждане на лекарството в необходимото количество инфузия р-ра.
Klacid V.V. не се прилага за болус или за инжектиране.
Употреба при пациенти с микобактериална инфекция: при пациенти с локализирани и дисеминирани микобактериални инфекции, причинени от M. avium, M. Intracellulare M. chelonae, M. fortuitum, M. kansasii, препоръчителната доза кларитромицин за възрастни е 1 g дневно под формата на 2 инфузии.
Лечението продължава 2–5 дни в зависимост от тежестта на състоянието на пациента и след това, ако е възможно, те преминават към приема на лекарството за перорално приложение.
Употреба при пациенти с бъбречна недостатъчност: при пациенти с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml / min), дозата на кларитромицин трябва да се намали до половината от обичайната препоръчвана доза.
Приготвяне на инфузия p-ra
Подгответе първоначалния р-р Klacida V.V. за в / в въвеждане, добавяне на 10 ml стерилна вода за инжектиране във флакон с 500 mg кларитромицин. Използвайте само стерилна вода за инжектиране, тъй като други разтворители могат да образуват утайка. Не използвайте разтворители, съдържащи консерванти или неорганични соли.
Химичната и физичната стабилност на р-ра се поддържат в продължение на 48 часа, когато се съхраняват при 5 ° С и 24 часа при 25 ° С. От микробиологична гледна точка, приготвеният разтвор на лекарството трябва да се използва незабавно. Ако не се използва веднага, трябва да се съхранява в асептични условия. Разтворът остава стабилен в продължение на 24 часа при температура 2–8 ° С.
Преди въвеждането на първоначалната r-Klacida V.V. (500 mg в 10 ml вода за инжекции) трябва да се разреди с най-малко 250 ml от един от следните разтворители: 5% декстроза в разтвор на Рингер лактат, 5% декстроза, разтвор на Рингер лактат, 5% декстроза в 0,3% P -на натриев хлорид, Normosol-M в 5% декстроза, Normosol-R в 5% декстроза, 5% декстроза в 0.45% разтвор на натриев хлорид и 0.9% разтвор на натриев хлорид.
Химичната и физическа стабилност на полученото р-ра се поддържа за 48 часа, когато се съхранява при 5 ° С и 6 часа при 25 ° С. От микробиологична гледна точка, приготвеният rr трябва да се използва незабавно. Ако pp не се използва веднага, той трябва да се съхранява в асептични условия. Разтворът остава стабилен в продължение на 24 часа при температура 2–8 ° С.
Не трябва да се добавят никакви лекарства или реагенти към инфузионния разтвор на Klacida V.V, докато се определи тяхното влияние върху химичната и физичната стабилност на разтвора на антибиотика.
Противопоказания за употребата на лекарството Klacid
Свръхчувствителност към макролидни антибиотици и други компоненти на лекарството.
Едновременна употреба на кларитромицин с някое от следните лекарства: астемизол, цисаприд, пимозид, терфенадин и ерготамин или дихидроерготамин.
Таблетки с продължително действие Klatsid CP: пациенти с креатининов клирънс ≤ 30 ml / min (тъй като тази форма на лекарството не позволява да се намали дозата под 500 mg на ден).
Странични ефекти на лекарството Klacid
Кларитромицин обикновено се понася добре.
В раздела. 3 показва страничните ефекти, които са настъпили при пациенти с употребата на кларитромицин в / в и вътре по време на клинични проучвания. Страничните ефекти се разпределят по органна система и по честота на поява (1-10% - чести).
Таблица 3
Органи и органични системи
Честота на поява
Странични ефекти
Диария, гадене, коремна болка, диспепсия, повръщане
Повишени чернодробни ензими
В раздела. Фигура 4 показва нежеланите реакции, произтичащи от постмаркетинговата употреба на различни дозирани форми и дози кларитромицин, включително таблетки с продължително действие и лиофилизиран прах.
Таблица 4
Органи и системи на тялото
Нежелани реакции
Инфекции и нашествия
Орална кандидоза
Нарушения на кръвната и лимфната система
Нарушения на имунната система
Анафилактични реакции, свръхчувствителност
Нарушения на метаболизма и храненето 1
Психози, халюцинации, дезориентация, объркване, деперсонализация, депресия, тревожност, безсъние, кошмари
Нарушения на нервната система
Гърчове, световъртеж, вегетация, аносмия, дисгеузия, парозия
Нарушения от орган на слуха и лабиринтни смущения
Загуба на слуха (обикновено възстановена след преустановяване на лечението), замаяност, тинитус
Камерна тахикардия от типа пирует, удължаване на Q-T интервала, камерна тахикардия t
Остър панкреатит, глосит, стоматит, обезцветяване на езика и зъбите
Нарушения на хепатобилиарната система3
Чернодробна недостатъчност, хепатит, холестатичен хепатит, холестатична жълтеница, хепатоцелуларна жълтеница, нарушена чернодробна функция t
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, уртикария, кожен обрив
Нарушения на бъбречната и пикочната система
Повишен креатинин в кръвта, повишени чернодробни ензими
1 - Има редки съобщения за хипогликемия, включително при използване на перорални хипогликемични лекарства или инсулин.
2 - както при употребата на други макролиди, лечението с кларитромицин рядко съобщава за удължаване на Q-T интервала, камерна тахикардия като пируета (Torsade de Pointes).
3 - много рядко се съобщава за развитие на фатална чернодробна недостатъчност, обикновено с тежки съпътстващи заболявания и / или употребата на други лекарства.
Докладвано е за развитието на колхицинова токсичност (включително фатално) при комбинирана употреба на кларитромицин и колхицин, особено при пациенти в напреднала възраст, включително на фона на бъбречната недостатъчност.
Пациенти с нарушена имунна система
При пациенти със СПИН и други пациенти с увредена имунна система, които са използвали високи дози кларитромицин за по-дълго от препоръчаното за лечение на микобактериални инфекции, не винаги е възможно да се разграничат нежеланите реакции, свързани с употребата на лекарството и симптомите на основните или свързани заболявания.
При възрастни пациенти, които са получавали кларитромицин в дневна доза от 1000 mg, най-честите нежелани реакции са гадене, повръщане, нарушение на вкуса, коремна болка, диария, обрив, абдоминално раздуване, главоболие, запек, загуба на слуха, повишен AlAT и AST. Рядко се появява диспнея, безсъние и сухота в устата. При 2-3% от пациентите се наблюдава значително повишаване на нивата на AlAT и AsAT и значително намаляване на съдържанието на левкоцити и тромбоцити. Няколко пациенти са имали повишаване на нивата на урея в кръвта.
Специални инструкции за употреба на лекарството Klacid
Продължителната или многократна употреба на антибиотици може да предизвика прекомерен растеж на нечувствителни бактерии и гъбички. Ако настъпи суперинфекция, преустановете употребата на кларитромицин и започнете подходяща терапия.
Съобщава се за развитие на диария от лека тежест до псевдомембранозен колит с фатален изход, причинен от Clostridium difficile с почти всички антибактериални лекарства, включително кларитромицин. Винаги трябва да се помни възможността за развитие на диария Clostridium difficile при всички пациенти с диария след употребата на антибиотици. В допълнение, историята трябва да бъде внимателно събрана, тъй като развитието на диария, причинена от Clostridium difficile, е съобщено 2 месеца след употребата на антибактериални лекарства.
Има съобщения за увеличение на миастения гравис (миастения гравис) при пациенти, приемащи кларитромицин.
Лекарството се екскретира от черния дроб и бъбреците. Трябва да се внимава при употреба на лекарството при пациенти с чернодробна недостатъчност с умерена или тежка степен на бъбречна недостатъчност.
Трябва да се обърне внимание на възможността за кръстосана резистентност между кларитромицин и други макролиди, както и линкомицин и клиндамицин.
Малък брой пациенти могат да развият резистентност на микроорганизми на H. pylori към кларитромицин.
Периодът на бременност и кърмене. Безопасността на употребата на кларитромицин по време на бременност и кърмене не е установена. Не използвайте лекарството по време на бременност без задълбочена оценка на съотношението полза / риск, особено през първия триместър на бременността. Безопасността на Klacida (всяка форма) по време на кърмене не е установена. Кларитромицин се екскретира в кърмата.
Деца. Деца под 12-годишна възраст трябва да използват лекарството под формата на суспензия. Данните за употребата на кларитромицин при деца не са достатъчни.
Възможността да се повлияе на скоростта на реакцията при шофиране или работа с други механизми Неизвестно.
Klacid лекарствени взаимодействия
Кларитромицин не взаимодейства с пероралните контрацептиви.
Употребата на следните лекарства е строго противопоказана поради възможното развитие на тежки последици от взаимодействието.
Повишени серумни нива на цизаприд, пимозид и терфенадин са наблюдавани, когато са комбинирани с кларитромицин, което може да доведе до удължаване на Q-T интервала и появата на аритмии, включително камерна тахикардия, камерна фибрилация и аритмии на пируета. Подобни ефекти са наблюдавани при комбинираната употреба на астемизол и други макролиди.
Ерготамин / дихидроерготамин
Едновременното използване на кларитромицин и ерготамин или дихидроерготамин се свързва с признаци на остър ерготизъм, който се характеризира с вазоспазъм и исхемия на крайниците и други тъкани, включително централната нервна система.
Ефект на други лекарства върху фармакокинетиката на кларитромицин
Ефектът на следните лекарства върху концентрацията на кларитромицин в кръвта е известен или предложен, така че може да е необходима промяна на дозата или алтернативна терапия.
Ефавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин
Мощни индуктори на цитохром Р450 ензими, като ефавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин, могат да повишат метаболизма на кларитромицин, намалявайки неговата концентрация в плазмата, но увеличавайки концентрацията на 14-ОН-кларитромицин - микробиологично активен метаболит. Тъй като микробиологичната активност на кларитромицин и 14-ОН-кларитромицин е различна по отношение на различните бактерии, очакваният терапевтичен ефект може да не бъде постигнат поради комбинираното използване на кларитромицин и цитохром Р450 ензимни индуктори.
флуконазол
Равновесните концентрации на активния метаболит на 14-OH-кларитромицин не се променят значително при едновременна употреба с флуконазол. Не се налага промяна в дозата на кларитромицин.
ритонавир
Използването на ритонавир и кларитромицин води до значително инхибиране на метаболизма на кларитромицин. Максималната концентрация на кларитромицин се увеличава с 31%, минималната - със 182%, а AUC се увеличава със 77%. Отбелязва се пълно инхибиране на образуването на 14-ОН-кларитромицин. Поради големия терапевтичен диапазон на намаляване на дозата на кларитромицин при пациенти с нормална бъбречна функция не се изисква. При пациенти с бъбречна недостатъчност е необходима корекция на дозата: с креатининов клирънс 30–60 ml / min, дозата на кларитромицин трябва да се намали с 50% от максималната доза (1 таблетка с удължено действие на ден); с креатининов клирънс ≤ 30 ml / min - с 75%, докато лекарството под формата на таблетки с удължено действие не трябва да се използва, тъй като тази доза не позволява адекватно да се намали дозата. В тази група пациенти могат да се използват кларитромицинови таблетки с незабавно освобождаване (250 mg Klacid таблетки) или IV Klacid VV. Дози кларитромицин, по-големи от 1 g / ден, не трябва да се използват заедно с ритонавир.
Ефект на кларитромицин върху фармакокинетиката на други лекарства
Антиаритмични лекарства
Съществуват постмаркетингови съобщения за развитието на вентрикуларни аритмии от типа пирует, които са възникнали с едновременната употреба на кларитромицин с хинидин или дизопирамид. Препоръчва се провеждане на ЕКГ мониторинг за своевременно откриване на удължаване на Q-T интервала. По време на терапията с кларитромицин трябва да се следи концентрацията на тези лекарства в серума.
CYP 3A
Едновременната употреба на кларитромицин, известен инхибитор на ензима CYP 3A, и лекарство, основно метаболизирано от CYP3A, може да доведе до повишаване на плазмената концентрация на последния, което от своя страна може да засили или удължи неговия терапевтичен ефект и риска от нежелани реакции.
Необходимо е повишено внимание при употреба на кларитромицин при пациенти, лекувани с лекарства - субстрати на CYP 3A, особено ако CYP 3A-субстратът има тесен терапевтичен диапазон (например, карбамазепин) и / или се метаболизира екстензивно от този ензим.
Може да се наложи да промените дозата и, ако е възможно, да следите внимателно серумните концентрации на лекарството, метаболизирано от CYP 3A при пациенти, които едновременно използват кларитромицин.
Известно е (или приема), че следните лекарства или лекарствени групи метаболизирани от същия CYP 3A-изоензим: алпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиди на моравото рогче, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, перорални антикоагуланти (например, варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин. Подобен механизъм на взаимодействие се забелязва при употребата на фенитоин, теофилин и валпроат, които се метаболизират от друг изоензим на системата цитохром Р450.
HMG-CoA редуктазни инхибитори
Както други макролиди, кларитромицинът води до повишаване на концентрацията на инхибитори на HMG-CoA редуктаза, като ловастатин и симвастатин. Рядко се съобщава за развитие на рабдомиолиза при пациенти с комбинирана употреба на тези лекарства.
омепразол
Употребата на кларитромицин в комбинация с омепразол при възрастни здрави доброволци доведе до повишаване на равновесните концентрации на омепразол. Когато се използва само омепразол, средното рН на стомашния сок, измерено в продължение на 24 часа, е 5.2; с едновременна употреба на омепразол с кларитромицин - 5.7.
Перорални антикоагуланти
Комбинираната употреба на кларитромицин и перорални антикоагуланти може да усили ефекта на последния, което изисква внимателно проследяване на протромбиновото време при пациентите.
Силденафил, тадалафил и варденафил
Съществува възможност за повишаване на плазмените концентрации на PDE инхибитори (силденафил, тадалафил и варденафил) с комбинираната им употреба с кларитромицин, което може да наложи намаляване на дозата на PDE инхибитори.
Теофилин, карбамазепин
Резултатите от клиничните проучвания показват, че има леко, но статистически значимо увеличение на концентрацията на теофилин или карбамазепин в кръвната плазма с едновременната им употреба с кларитромицин.
Tolterodin
Може да се наложи намаляване на дозата на толтеродин, когато се използва с кларитромицин.
Триазолбензодиазепини (например, алпразолам, мидазолам, триазолам)
Комбинираната употреба на перорален мидазолам и кларитромицин трябва да се избягва. Когато при употребата на мидазолам с кларитромицин пациентът трябва внимателно да се следи за своевременно коригиране на дозата.
Трябва да се спазват същите предпазни мерки, когато се използват други бензодиазепини, които се метаболизират от CYP 3A, включително триазолам и алпразолам. При бензодиазепините, чието елиминиране не зависи от CYP 3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), развитието на клинично значимо взаимодействие с кларитромицин е малко вероятно.
Съществуват постмаркетингови съобщения за лекарствени взаимодействия и развитието на странични ефекти от централната нервна система (като сънливост и объркване) с комбинираната употреба на кларитромицин и триазолам. Пациентът трябва да се наблюдава, като се има предвид възможността за повишаване на фармакологичните ефекти на централната нервна система.
Други видове взаимодействие
колхицин
Колхицинът е субстрат на CYP 3A и P-гликопротеин (Pgp). Известно е, че кларитромицин и други макролиди могат да инхибират CYP3A и Pgp. При едновременна употреба на кларитромицин и колхицин инхибирането на Pgp и / или CYP 3A кларитромицин може да доведе до повишаване на експозицията на колхицин. Пациентите трябва да бъдат наблюдавани, за да се идентифицират клиничните симптоми на токсичността на колхицин.
дигоксин
Постмаркетинговото проследяване съобщава за повишаване на серумната концентрация на дигоксин при пациенти, приемащи едновременно кларитромицин с дигоксин. Някои пациенти развиват признаци на дигиталисна интоксикация, включително потенциално фатални аритмии. Концентрацията на дигоксин в серума на пациентите с комбинираната му употреба с кларитромицин трябва да се следи внимателно.
Верапамил. Съобщава се за развитие на артериална хипотония, брадиаритмии и лактатна ацидоза при комбинирана употреба на кларитромицин и верапамил.
зидовудин
Едновременното използване на таблетки с незабавно освобождаване на кларитромицин и зидовудин при HIV-инфектирани пациенти може да доведе до намаляване на равновесните серумни концентрации на зидовудин. Това може да се избегне до голяма степен чрез запазване на интервала между приема на кларитромицин и зидовудин. Няма съобщения за такова взаимодействие при употребата на кларитромицин и зидовудин или дидеоксинин при деца. Тъй като кларитромицин, когато се прилага при възрастни, повлиява абсорбцията на зидовудин след перорално приложение, такова взаимодействие не трябва да се очаква при употребата на кларитромицин в интравенозно. Не са провеждани проучвания за взаимодействието на таблетки кларитромицин с удължено действие и зидовудин.
Също така е възможно двупосочно лекарствено взаимодействие между кларитромицин и атазановир, интраконазол, саквинавир.
Предозиране на Klacid, симптоми и лечение
В случай на предозиране преустановете употребата на кларитромицин и започнете подходящо симптоматично лечение. Наличните съобщения показват, че предозирането на кларитромицин може да предизвика симптоми на стомашно-чревния тракт. Нежеланите реакции, съпътстващи предозирането, трябва да бъдат спрени чрез стомашна промивка и симптоматична терапия. Както и при други макролиди, малко вероятно е хемодиализата или перитонеалната диализа да променят значително нивото на кларитромицин в серума.
Условия за съхранение на лекарството Klacid
На тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С.