Аминогликозидни препарати - инструкции за употреба, указания и цени

Полусинтетични или естествени антибиотици са аминогликозиди. Те имат бактерицидно действие, унищожават патогенните микроби, които са чувствителни към тях, и са високо ефективни в сравнение с бета-лактамните агенти. В медицината аминогликозидите се използват за лечение на тежки инфекции, премахване на инхибирането на имунната система.

Фармакологично действие и обхват

Групата включва няколко полусинтетични и около 10 естествени антибиотици, произведени от актиномицети. Груповите лекарства имат широк спектър на действие срещу грам-отрицателните бактерии.

Лекарствата, които необратимо инхибират протеиновия синтез от микробите на нивото на рибозомата, са активни срещу репродукцията и клетките в покой. Степента на активност на средствата зависи от концентрацията в серума. Аминогликозидите са безсилни срещу вътреклетъчните бактерии, често причинявайки увреждане на слуха и бъбреците. Показания за тяхното използване:

  • криптогенен сепсис;
  • менингит;
  • неутропенична треска;
  • вътреболнична пневмония;
  • синдром на диабетно стъпало;
  • инфекциозен артрит;
  • възпаление на роговицата;
  • бруцелоза;
  • туберкулоза;
  • предотвратяване на хирургически инфекциозни усложнения.

Предимства и недостатъци на аминогликозидите

Аминогликозидните антибиотици (снимки и таблетки) се различават по следните свойства:

Висока бактериална активност

Ниска активност в отсъствие на кислород в кисела среда

Няма инжекционна болка

Слабо проникване на жлъчката, храчките, цереброспиналната течност

Голям брой странични ефекти

Унищожаване на размножителните бактерии

Повишен терапевтичен ефект в комбинация с ниски дози бета-лактами

Популярни аминогликозидни антибиотици

Според спектъра на действие аминогликозидите се разделят на поколения:

  1. Първият е стрептомицин, канамицин. Ефективен срещу микобактерии, туберкулоза, по-малко активни срещу стафилококи, грам-отрицателна флора.
  2. Вторият е гентамицин, нетилмицин. Покажете активност по отношение на Pseudomonas aeruginosa.
  3. Трето - Сизомицин, Тобрамицин. Те показват бактерициден ефект върху ентеробактериите, Klebsiella, pseudomonads.
  4. Четвърто - Амикацин. Показан е при лечение на мозъчни абсцеси, гнойни инфекции, нокардиоза, менингит, сепсис и урологични заболявания.

От вида на влиянието на аминогликозидите върху тялото, те се разделят на групи:

  1. Системни лекарства - се прилагат парентерално за лечение на тежки гнойни инфекции, причинени от условно патогенни аероби. Това са гентамицин, амикацин, сизомицин. Моноинфекцията с облигатни патогени се елиминира от стрептомицин, микобактериози - канамицин.
  2. За перорално приложение - таблетки, капсули. Те включват Паромицин, Неомицин, Мономицин.
  3. Локална експозиция - използва се за лечение на гнойни инфекции в оториноларингологията, офталмологията. Това са мазила, гелове и кремове Гентамицин, Фрамицетин.

Аминогликозидна група

Основната клинична значимост на аминогликозидите е при лечението на вътреболнични инфекции, причинени от аеробни грам-отрицателни патогени, както и инфекциозен ендокардит. Стрептомицин и канамицин се използват за лечение на туберкулоза. Неомицинът като най-токсичен сред аминогликозидите се прилага само вътрешно и външно.

Аминогликозидите имат потенциална нефротоксичност, ототоксичност и могат да причинят невромускулна блокада. Въпреки това, отчитането на рисковите фактори, еднократна инжекция на цялата дневна доза, кратките курсове на лечение и TLM могат да намалят степента на проявление на HP.

Механизъм на действие

Аминогликозидите имат бактерициден ефект, който е свързан с нарушаване на протеиновия синтез чрез рибозоми. Степента на антибактериална активност на аминогликозидите зависи от тяхната максимална (пикова) концентрация в кръвния серум. При комбиниране с пеницилини или цефалоспорини се наблюдава синергизъм по отношение на някои грам-отрицателни и грам-положителни аеробни микроорганизми.

Спектър на активност

Генеминогликозидите II и III поколение се характеризират с дозо-зависима бактерицидна активност срещу грам-отрицателни микроорганизми от семейство Enterobacteriaceae (Е. coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. Acinetobacter spp.). Аминогликозидите са активни срещу стафилококи, различни от MRSA. Стрептомицин и канамицин действат върху M. tuberculosis, докато амикацинът е по-активен срещу M. avium и други атипични микобактерии. Стрептомицин и гентамицин действат върху ентерококи. Стрептомицинът е активен срещу патогени на чумата, туларемия, бруцелоза.

Аминогликозидите са неактивни срещу S. pneumoniae, S. maltophilia, B. cepacia, anaerobes (Bacteroides spp., Clostridium spp. И др.). Освен това, резистентността на S.pneumoniae, S.maltophilia и B.cepacia към аминогликозиди може да бъде използвана при идентифицирането на тези микроорганизми.

Въпреки че in vitro аминогликозидите са активни срещу хемофил, шигела, салмонела, легионела, не е установена клинична ефикасност при лечение на инфекции, причинени от тези патогени.

Фармакокинетика

При поглъщане аминогликозидите практически не се абсорбират, така че се използват парентерално (с изключение на неомицин). След инжектиране на i / m абсорбира се бързо и напълно. Пиковите концентрации се развиват 30 минути след края на интравенозната инфузия и 0,5-1,5 часа след интрамускулното приложение.

Концентрациите на пиковите аминогликозиди варират при различните пациенти, в зависимост от обема на разпределение. Обемът на разпределение, от своя страна, зависи от телесното тегло, обема на течността и мастната тъкан, състоянието на пациента. Например, при пациенти с големи изгаряния, асцит, разпределението на аминогликозидите се увеличава. Напротив, намалява с дехидратация или мускулна дистрофия.

Аминогликозидите се разпределят в екстрацелуларната течност, включително серум, абсцес ексудат, асцитни, перикардни, плеврални, синовиални, лимфни и перитонеални течности. Може да създава високи концентрации в органи с добро кръвоснабдяване: черния дроб, белите дробове, бъбреците (където се натрупват в кортикалното вещество). Ниски концентрации се наблюдават в храчки, бронхиални секрети, жлъчка, кърма. Аминогликозидите слабо преминават през ВВВ. При възпаление на менингите проницаемостта леко нараства. Новородените в CSF постигат по-високи концентрации от възрастните.

Аминогликозидите не се метаболизират, отделят се чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация в непроменена форма, създавайки високи концентрации в урината. Степента на екскреция зависи от възрастта, бъбречната функция и съпътстващите заболявания на пациента. При пациенти с висока температура, тя може да се увеличи, като намаляването на бъбречната функция се забавя значително. При по-възрастните хора, в резултат на намаляване на гломерулната филтрация, екскрецията може също да се забави. Времето на полуживот на всички аминогликозиди при възрастни с нормална бъбречна функция е 2-4 часа, при новородени - 5-8 часа, при деца - 2,5-4 часа При бъбречна недостатъчност, полуживотът може да се увеличи до 70 часа или повече.

Нежелани реакции

Бъбреци: Нефротоксичният ефект може да се прояви чрез повишена жажда, значително увеличаване или намаляване на количеството на урината, намаляване на гломерулната филтрация и повишаване нивото на креатинина в кръвния серум. Рискови фактори: изходна бъбречна дисфункция, по-напреднала възраст, високи дози, продължителни курсове на лечение, едновременна употреба на други нефротоксични лекарства (амфотерицин В, полимиксин В, ванкомицин, бримкови диуретици, циклоспорин). Контролни мерки: повтарящи се клинични анализи на урината, определяне на серумния креатинин и изчисляване на гломерулната филтрация на всеки 3 дни (ако този показател намалява с 50%, аминогликозидът трябва да бъде отменен).

Ототоксичност: загуба на слуха, шум, звънене или усещане за задух в ушите. Рискови фактори: напреднала възраст, първоначално нарушение на слуха, големи дози, продължителни курсове на лечение, едновременно използване на други ототоксични лекарства. Превантивни мерки: контрол на слуховата функция, включително аудиометрия.

Вестибутоксичност: лоша координация на движенията, замаяност. Рискови фактори: напреднала възраст, изходни вестибуларни нарушения, високи дози, дългосрочно лечение. Превантивни мерки: контрол на функцията на вестибуларния апарат, включително специални тестове.

Невромускулна блокада: респираторна депресия до пълна парализа на дихателните мускули. Рискови фактори: първоначални неврологични заболявания (паркинсонизъм, миастения), едновременна употреба на мускулни релаксанти, нарушена бъбречна функция. Помощ: в / във въвеждането на калциев хлорид или антихолинестеразни лекарства.

Нервна система: главоболие, обща слабост, сънливост, потрепване на мускулите, парестезии, конвулсии; когато се използва стрептомицин, може да настъпи усещане за изгаряне, изтръпване или парестезия в областта на лицето и устата.

Алергичните реакции (обрив и др.) Са редки.

Рядко се наблюдават локални реакции (флебит с интрамускулно / въвеждащо).

свидетелство

Емпирична терапия (в повечето случаи се предписва в комбинация с β-лактами, гликопептиди или анти-анаеробни лекарства, в зависимост от предполагаемите патогени):

Посттравматичен и постоперативен менингит.

farma / Фармакология / Аминогликозиди

12. КЛИНИЧНИ И ФАРМАКОЛОГИЧНИ ХАРАКТЕРИСТИКИ НА АНТИБИОТИЧНИ АМИНОГЛИКОЗИДНИ ГРУПИ t

Аминогликозиди - широкоспектърни бактерицидни антибиотици, група от антибиотици с обща химическа структура в присъствието на аминозахарна молекула, свързана с гликозидна връзка с аминоцикличен пръстен. Основната клинична значимост е в активността срещу аеробни грам-отрицателни бактерии (Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Protea, Klebsiella, Enterobacter, Serratio) и стафилококи (включително

метицилин-резистентен). Те имат по-бързо действие от бета-лактамите, много рядко причиняват алергични реакции, но в същото време са по-токсични. Анаеробната флора и по-голямата част от грам-положителната микрофлора са устойчиви на аминогликозиди.

Първият аминогликозид е стрептомицин, изолиран през 1944 г. с актиномицети Streptomyces griseus. През 1957 г. е изолиран канамицин. В зората на ерата на антибиотичната терапия, стрептомицинът, заедно с пеницилина, се използва почти неконтролируемо, което допринася за повишаване на резистентността на патогените на баналните инфекции към нея и появата на частична кръстосана резистентност към други аминогликозиди.

Впоследствие, поради високата ототоксичност и нефротоксичност, стрептомицин, бързото развитие на резистентност към него, повечето патогени се използват почти изключително като част от комбинираните режими на специфични химиотерапия с туберкулозагза, както и някои редки, сега почти изкоренени инфекции като чума, и канамицин за дълго време се превръща в основен аминогликозид, използван в други клинични ситуации.

Аминогликозидите са класифицирани от поколения. (табл. 1).

Когато поглъщането аминогликозиди практически не се абсорбират в стомашно-чревния тракт (GIT), следователно се използват парентерално (с изключение на неомицин) - интрамускулно, интравенозно, интраперитонеално и интрапериално. При новородените поради повишената пропускливост на лигавиците може да се абсорбира в стомашно-чревния тракт. В сравнение с бета-лактамите и флуорохинолоните те преминават през по-лоши тъканни бариери (кръвен мозък и др.) И преминават през плацентата.

Аминогликозидите се разпределят в извънклетъчната течност, включително серум, абсцес ексудат, асцитни, перикардни, плеврални, синовиални, лимфни и перитонеални течности, създават по-ниски концентрации в бронхиалните секрети, жлъчката, майчиното мляко. Високи нива се наблюдават в органите с добро кръвоснабдяване: черния дроб, белите дробове, бъбреците (където се натрупват в кортикалното вещество).

След приложение, те се абсорбират бързо и напълно. Средната терапевтична концентрация се поддържа 8 часа.

В черния дроб не се метаболизира. Екскретира непроменен с бъбреците. При нормална бъбречна функция, полуживотът на повечето аминогликозиди е около 2 часа, при новородени, поради незрялостта на бъбреците, Т1 / 2 нараства до 5-8 часа, като в процеса на елиминиране бъбреците създават много високи концентрации на аминогликозиди в урината, 5-10 пъти по-високи от плазмените концентрации. кръв и, по правило, многократно по-високи от минималните бактерицидни концентрации за повечето грам-отрицателни патогени на пикочните инфекции.

Поради това аминогликозидите са силно активни при инфекции на пикочните пътища (пиелонефрит, цистит, уретрит). При бъбречна недостатъчност полуживотът се увеличава значително и може да настъпи кумулация (натрупване) на антибиотика.

Също така, в ендолимфата на вътрешното ухо се създават доста високи концентрации на аминогликозиди, което обяснява тяхното селективно токсично въздействие върху бъбреците и органа на слуха. Именно това свойство прави аминогликозидите предпочитани лекарства при тежък остър бактериален нефрит и остър лабиринтит (възпаление на вътрешното ухо).

Аминогликозидите могат да се абсорбират, когато се прилагат локално върху огнени повърхности, язви или рани (разтвори или мехлеми) и може да настъпи системна токсичност (ото- или нефротоксичност).

Аминогликозидите имат бактерициден ефект, който е свързан с образуването на необратими ковалентни връзки с протеините на 30S субединицата на бактериалните рибозоми, което води до нарушаване на биосинтезата на протеините в рибозомите, като по този начин причинява прекъсване на потока от генетична информация в клетката. Поради това те проявяват бърз терапевтичен ефект при повечето тежки инфекции, причинени от чувствителни микроорганизми, и тяхната клинична ефикасност зависи много по-малко от имунитета на пациента, отколкото ефикасността на бактериостатиците. Това ги прави един от предпочитаните лекарства при тежки инфекции, свързани с дълбоко потискане на имунитета.

Спектър на аминогликозидна активност

Грам (+) коки: стафилококи, включително PRSA и някои MRSA (аминогликозиди II-III поколения).

Стрептококите и ентерококите са умерено чувствителни към стрептомицин.

Грам (-) коки: Гонококи, менингококи са умерено чувствителни.

Грам (-) пръчки: E.coli, протеа (аминогликозиди I-III поколения), Klebsiella, ентеробактерии, назъбвания (аминогликозиди II-III поколения).

P.aeruginosa (аминогликозиди II-III поколения)

Mycobacterium: M.tuberculosis (стрептомицин, канамицин и амикацин)

Действието на аминогликозидите изисква аеробни условия (присъствие на кислород) както вътре в бактериалната целева клетка, така и в тъканите на инфекциозния фокус. Ето защо, аминогликозидите не действат върху анаеробни микроорганизми и не са достатъчно ефективни в органи със слабо кръвоснабдяване, в хипоксемични или некротични (мъртви) тъкани, в абсцеси, кухини и каверни.

Според степента на намаляване на антибактериалното действие, аминогликозидите могат да бъдат подредени както следва: амикацин> нетилмицин> сизомицин> гентамицин> тобрамицин> стрептомицин> неомицин> канамицин> мономицин.

Аминогликозиди от първо поколение. Широко се използва само канамицин. Стрептомицин се използва главно като противотуберкулозно лекарство. Неомицин и мономицин не се използват парентерално поради тяхната висока токсичност и се прилагат перорално за чревни инфекции, както и за предоперативна "стерилизация" на червата и локално. Канамицинът, най-малко токсичен от лекарствата от първо поколение, е по-малък от втория и третото поколение аминогликозиди в активност срещу пневмококи, ентерококи и много нозокомиални грам-отрицателни бактериални щамове, не действа върху синята бактерия.

Аминогликозиди от второ поколение активни срещу Pseudomonas aeruginosa, въздействат върху щамове на микроорганизми, които са развили резистентност към аминогликозиди от първото поколение.

Гентамицин действа върху устойчива на канамицин микрофлора, някои щамове на Pseudomonas aeruginosa, по-високи от тобрамицин в активност срещу ентерококи и назъбвания, но по-ниски от анти-псевдомонадната активност, имат по-голяма нефротоксичност.

Аминогликозиди от трето поколение активен срещу Pseudomonas aeruginosa. Вторичната резистентност на микрофлората към тях е много по-рядко срещана, отколкото на лекарствата от първото и второто поколение.

Тобрамицин в сравнение с гентамицин по-малко нефротоксичен.

Сизомицин - най-активното лекарство сред второто поколение аминогликозиди.

Нетилмицин има по-малко ото и нефротоксичност в сравнение с други аминогликозиди.

Механизми на резистентност на бактерии към аминогликозиди

Резистентността на микроорганизмите към стрептомицин се развива много по-бързо от другите аминогликозиди и частично се пресича. Резистентните към стрептомицин щамове в повечето случаи са чувствителни към всички други аминогликозиди. Често щамове, резистентни към стрептомицин, мономицин и неомицин

остават чувствителни към гентамицин и други нови аминогликозиди.

Показания и принципи на употреба в терапевтична клиника

- Емпирична терапия (в повечето случаи, предписана в комбинация с бета-лактами, гликопептиди или антианеробни лекарства, в зависимост от предполагаемите патогени):

1) Сепсис с неясна етиология.

3) Посттравматичен и постоперативен менингит.

5) Нозокомиална пневмония (включително вентилация).

8) Инфекции на тазовите органи.

10) Постоперативен или пост-травматичен остеомиелит.

12) Инфекции на окото - бактериален конюнктивит и кератит.

14) Туларемия (стрептомицин, гентамицин).

16) Туберкулоза (стрептомицин, канамицин).

17) Ентерококова инфекция (гентамицин).

Дезактивиране на червата преди планираната операция на дебелото черво

червата (неомицин или канамицин в комбинация с еритромицин).

Аминогликозидите лесно проникват в извънклетъчните пространства, както и в плевралната, перитонеалната и синовиалната течности. Въпреки това, те не проникват добре в цереброспиналната течност (CSF) и в очната течност, както и в тъканта на простатата. Следователно те са неефективни при системно приложение на менингит и енцефалит, офталмит, простатит, дори причинени от чувствителни към тях микроорганизми. При менингит и енцефалит, причинен от чувствителни микроорганизми, може да се приложи ендоликумално приложение.

Дневни дози и честота на аминогликозидите

Клиничната ефикасност на аминогликозидите в повечето случаи зависи от тяхната пикова плазмена концентрация, а не от поддържането на постоянна концентрация, така че в повечето клинични ситуации те могат да се прилагат 1 път на ден, докато нефротоксичността намалява, а терапевтичният ефект не се променя, но при тежки инфекции. като бактериален ендокардит, сепсис, тежка пневмония, менингит, неонатален период, такъв начин на приложение е неприемлив и трябва да се отдаде предпочитание на класическия режим, при който стрепто Мицин, канамицин и амикацин се прилагат 2 пъти дневно, а гентамицин, тобрамицин и нетилмицин - 2-3 пъти на ден.

С еднократна доза аминогликозидите се прилагат най-добре интравенозно за 15-20 минути, тъй като е трудно да се приложи голямо количество лекарство интрамускулно.

Изборът на дозата на аминогликозидите се влияе от фактори като телесното тегло на пациента, локализацията и тежестта на инфекцията, бъбречната функция. Тъй като аминогликозидите се разпределят в екстрацелуларната течност и не се натрупват в мастната тъкан, дозата им за затлъстяване трябва да бъде намалена. В случай на превишаване на идеалното телесно тегло с 25% или повече, дозата, изчислена върху действителното телесно тегло, трябва да се намали с 25%. При изтощени пациенти дозата, напротив, трябва да се увеличи с 25%.

При пациенти с бъбречна недостатъчност дозите на аминогликозид трябва да бъдат намалени. Това се постига или чрез намаляване на единичната доза, или чрез увеличаване на интервалите между инжекциите.

Тъй като фармакокинетиката на аминогликозидите е нестабилна и зависи от редица фактори, за постигане на максимален клиничен ефект при намаляване на риска от нежелани реакции, терапевтичен мониторинг на наркотици. В същото време се определят пиковите и остатъчните концентрации на аминогликозидите в серума

кръв. Пиковите концентрации (60 минути след i / m или 15-30 минути след края на интравенозния път), от които зависи ефективността на лечението, трябва да бъдат за гентамицин, тобрамицин и нетилмицин при обичайната схема на дозиране

не по-малко от 6–10 µg / ml, за канамицин и амикацин - не по-малко от 20–30 µg / ml.

Тъй като аминогликозидите се екскретират от организма в непроменена форма с урина, най-информативният показател за бъбречната функция е клирънсът на ендогенния креатинин (гломерулна филтрация). За правилния избор на дозата аминогликозиди, определянето на серумния креатинин и изчисляването на неговия клирънс трябва да се извърши преди приложението на лекарството и да се повтаря на всеки 2-3 дни.

Намаляването на креатининовия клирънс с повече от 25% от първоначалното ниво показва възможен нефротоксичен ефект на аминогликозидите, като намалението с повече от 50% е индикация за премахване на аминогликозидите.

аминогликозидна група

Основните представители на тази група антибиотици са стрептомицин, неомицин,
канамицин, гентамицин, амикацин, тобрамицин, сизомицин, мономицин и др.

Механизмът на действие на аминогликозидите е свързан с техния пряк ефект
рибозоми и инхибиране на протеиновия синтез. Бактерицидно е характерно за аминогликозидите.
ефект.

Стрептомицинът е антибиотик, произведен от Actinomyces globisporus.
streptomycini. В медицинската практика се използва стрептомицин сулфат (виж химически
структура). Активността на стрептомицин се определя в единици на действие (AU) и в тегло
единици. 1 U стрептомицинова база съответства на 1 µg.

Стрептомицин има широк спектър на антимикробно действие. Най-важното
инхибиращ ефект върху Mycobacterium tuberculosis, патогени на туларемия, чума. с изключение на
Освен това той има вреден ефект върху патогенните коки, някои щамове на Proteus, Pseudomonas
пръчици, бруцела и други грам-носове -

1 Вътрешно се използва и синтемоцин, синтетичен рацемат на хлорамфеникол. хлорамфеникол
е левовъртящ изомер. Синтомицин се състои от хлорамфеникол и
изомер. Последната антимикробна активност не притежава.

2 Смята се, че причината за тежки хемопоетични нарушения, причинени от хлорамфеникол,
е сенсибилизация или идиосинкразия (свързана с генетично определена

enzimopaty). Въпреки това, хлорамфениколът също има директен токсичен ефект
субстанция, зависима от дозата на костния мозък.

тялото и грам-положителните бактерии. Анаеробно нечувствително към стрептомицин,
спирохети, рикетсии, вируси, патогенни гъби, протозои.

За този антибиотик е сравнително пристрастяваща. В някои случаи
наблюдава се образуването на стрептомицин-зависими щамове за растеж и размножаване
които се нуждаят от стрептомицин.

От стомашно-чревния тракт лекарството се абсорбира слабо. Интрамускулна инжекция
след 1-2 часа стрептомицинът се натрупва в кръвната плазма при максимални концентрации.
Разпространява се предимно извънклетъчно. Прониква в кухината на перитонеума и плеврата,
по време на бременност - в тъканта на плода. През кръвно-мозъчната бариера обикновено не е
проходи; проницаемостта на pr и менингита на кръвно-мозъчната бариера за стрептомицин
се увеличава. t 1/2

2-4 часа Стрептомицин се елиминира главно чрез бъбреците (с
филтриране) непроменен. Незначителна част се екскретира с жлъчката в червата.

Стрептомицин сулфат се използва главно при лечение на туберкулоза 1. Освен това,
използва се за лечение на туларемия, чума, бруцелоза, инфекции на пикочните пътища,
респираторни органи, както и други заболявания. Въвеждайте лекарството по-често интрамускулно.
(1-2 пъти в патица), както и в кухината на тялото. За да повлияе на чревната флора
Стрептомицин сулфат се прилага перорално. За инжектиране под лигавицата на мозъка с менингит
използвайте само стрептомицин - хлорокалциев комплекс (двойна сол на стрептомицин
хидрохлорид и калциев хлорид). Последният има по-малко дразнещо действие.
от други стрептомицинови лекарства. Обаче, токсичността на хлорофил стрептомицин
комплексни.

Отрицателните ефекти на стрептомицин включват неалергичен и алергичен ефект
Влияние Иа. Най-сериозният е ототоксичният ефект, свързан с увреждането.
чувствителни клетки на вестибуларния орган и ухото на охлюв VIII двойка черепни нерви.
Настъпват вестибуларни нарушения и загуба на слуха. Според някои автори,
прилагането на калциев пантотенат намалява възможността от тези странични ефекти.
ефекти. Стрептомицинът има нефротоксичност. Той има депресиращ ефект
невромускулни синапси, които могат да бъдат причина за респираторна депресия. Освен това
Той има дразнещо действие и следователно инжекцията е болезнена.

При предписване на стрептомицин се забелязват и алергични реакции (треска,
кожни лезии, еозинофилия, рядко анафилактичен шок и др.). На фона на действието
стрептомицинът може да развие суперинфекция.

Неомицинът е смес от антибиотиците Неомицин А, В и С,
произведен от Actinomyces fradiae, наличен като препарат на неомицин сулфат.
Има широк спектър на действие. И двата грам-положителни и
Грам-отрицателни микроорганизми. За анаероби, спирохети, патогенни гъби и вируси
няма ефект. Развива се резистентност на неомицин към микроорганизми
сравнително бавно.

При поглъщане лекарството се абсорбира слабо, така че ефектът му по този начин
въвеждането е ограничено главно от храносмилателния тракт. Неомицин е използван
лечение на ентерит, причинен от чувствителност към него

микроорганизми. Рационално използвайте съпротивлението на
патогени към други антибиотици. Неомицинът може да бъде полезен при подготовката на пациентите.
за операция на храносмилателния тракт (с цел частична "стерилизация" на червата).
Положителното качество е неговата висока активност срещу Escherichia coli,
Някои щамове на Proteus и Pseudomonas aeruginosa. От странични ефекти са възможни.
диспептични нарушения, алергични реакции, кандидоза.

Често неомицин се използва локално. Той се предписва за лечение на заразени рани, известен брой
кожни заболявания (пиодермия и др.), очни заболявания (например конюнктивит) и др. C
нечувствителната кожа и лигавиците се абсорбират леко.
Външно неомицин в някои случаи, използвани във връзка с глюкокортикоиди (например, с
синафлан или грип -

1. В този случай, антимикробният ефект се комбинира с
противовъзпалително.

Парентералният неомицин не се използва поради високата му токсичност по отношение на
бъбреците (протеинът се появява в урината) и слуховия нерв (тинитус и загуба на слух
до пълна глухота). Освен това, неомицин има пилета и повтаряща се активност.
(може да причини депресия и спиране на дишането).

Лекарството е противопоказано при заболявания на бъбреците и слуховия нерв.

Гентамицинът се произвежда от Micromonospora purpurea и M. echinospora. Предлага се в
гентамицин сулфат (гарамицин).

Има широк спектър на действие, включително грам-положителни и
грам отрицателни бактерии. От най-голям практически интерес е неговият
активност срещу Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli и
Стафилококи, устойчиви на бензилпеницилин. Развива се резистентност към гентамицин
бавно.

Лекарството не се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт, следователно за
системното действие се предписва мускулно. Максимално количество гентамицин
в плазмата на кръвта и с този начин на приложение се натрупва след 60 минути. антимикробни средства
Концентрациите се съхраняват в тялото в продължение на 8-12 часа чрез хематоенцефалия
при нормални условия бариерата почти не прониква в гентамицин. С менингит в течността
намери своята малка концентрация. Екскретира се основно от бъбреците
непроменена форма.

Гентамицин се използва главно за лечение на заболявания, причинени от
грам-отрицателни бактерии. Особено ценно лекарство за инфекции на пикочните пътища
пътища (пиелонефрит, кисти), сепсис, инфекция на рани, изгаряния. Начини на администриране:
интрамускулно или външно.

Гентамицинът е по-малко токсичен от неомицин. Въпреки това, основните неблагоприятни ефекти
типични за аминогликозиди, се наблюдават при използване на гентамицин. Един от
от тях е ототоксичен ефект. Гентамицинът засяга главно вестибуларната система
клон на осмата двойка черепни нерви. Слухът страда по-малко. Нефротоксичността също се изразява в
по-малко от неомицин. Има свойства, подобни на кураре.
Аминогликозидната група също е представена с тобрамицин (бруламицин). Произведено от Ст.
Има широк спектър на действие. Силно активен срещу псевдомускулни
коли. Ефективни антимикробни концентрации след еднократна инжекция
продължават 6-8 часа, въвеждат се интрамускулно и интравенозно. Той се откроява
предимно от бъбреците. Показанията за употреба са подобни на тези за гентамицин и
се определя от спектъра на антимикробното действие. Има нефро - и ототоксичност,
но по-слабо изразен от гентамицин.

Аминогликозидите също включват антибиотик сизомицин. Произведено от Micromonospora
Той има широк спектър на антимикробно действие, подобно на това на
гентамицин. По-активна от последната по отношение на различните видове протеи, синята шия,
Klebsiella, enterobacter.

Резистентността към сизомицин се развива бавно. Има и кръст
резистентност към всички аминогликозиди.

1 Специални мехлеми “Локакортен -N”, “Синалар-Н” (H означава наличие на
неомицин).

Лекарството се абсорбира слабо от храносмилателния тракт, поради което се прилага
интрамускулно и интравенозно. Около 25% се свързват с плазмените протеини.
Честотата на приложение в клиничната обстановка е 8 часа.

Показания за употреба и нежелани реакции са подобни на тези за хентамицин.

Амикацин (Амикин) 1 е един от най-ефективните аминогликозиди
производно на канамицин. От всички аминогликозиди той има най-широк спектър.
антимикробно действие, включително аеробни грам-отрицателни бактерии (включително
включително Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Klebsiella, Е. coli и др.) и микобактерии
туберкулоза. Повечето грам-положителни анаеробни бактерии не са засегнати. устойчив
действието на много бактериални ензими, които инактивират аминогликозидите. Облига
ототоксичност и нефротоксичност. Амикацин се прилага интрамускулно и интравенозно.

Първи лекар

Аминогликозидни антибиотични лекарствени наименования

Появата на фармакологичния пазар на нови антибиотици с широк спектър от ефекти, като флуорохинолони, цефалоспорини, доведе до факта, че лекарите започнали много рядко да предписват аминогликозиди (лекарства). Списъкът на лекарствата, включени в тази група, е доста обширен и включва такива добре познати лекарства като "Пеницилин", "Гентамицин", "Амикацин". И до днес в интензивното отделение и хирургичните отделения най-популярни остават лекарствата от аминогликозидната серия.

Аминогликозиди - лекарства (ще разгледаме списъка на лекарствата по-долу), различаващи се в полусинтетичен или естествен произход. Тази група антибиотици има бързо и мощно бактерицидно действие върху организма.

Лекарството има широк спектър на действие. Тяхната антимикробна активност е изразена спрямо грам-отрицателните бактерии, но е значително намалена в борбата срещу грам-положителните микроорганизми. Аминогликозидите са напълно неефективни срещу анаероби.

Тази група лекарства води до отлично бактерицидно действие поради способността за необратимо инхибиране на протеиновия синтез в чувствителните микроорганизми на ниво рибозоми. Лекарствата са активни срещу размножаване, както и клетки, които са в латентно състояние. Степента на активност на антибиотиците напълно зависи от концентрацията им в серума на пациента.

Групата аминогликозиди се използва днес доста ограничена. Това се дължи на високата токсичност на тези лекарства. Най-често засегнатите от такива лекарства са бъбреците и органите на слуха.

Важна характеристика на тези средства е невъзможността за проникването им в живата клетка. По този начин, аминогликозидите са напълно безсилни в борбата срещу вътреклетъчните бактерии.

Тези антибиотици се използват широко, както бе споменато по-горе, в хирургичната практика. И това не е случайно. Лекарите подчертават многото предимства, които аминогликозидите притежават.

Ефектът на лекарствата върху тялото е различен с тези положителни точки:

  • висока антибактериална активност;
  • липсата на болезнена реакция (когато се инжектира);
  • рядко срещани алергии;
  • способността за унищожаване на бактерии за размножаване;
  • повишен терапевтичен ефект при комбиниране с бета-лактамни антибиотици;
  • висока активност в борбата срещу опасните инфекции.

Обаче, заедно с предимствата, описани по-горе, тази група лекарства има недостатъци.

Минусите на аминогликозидите са:

  • ниска активност на лекарствата в отсъствието на кислород или в кисела среда;
  • слабо проникване на основното вещество в телесни течности (жлъчка, гръбначно-мозъчна течност, храчка);
  • появата на много странични ефекти.

Има няколко класификации.

Така, като се има предвид последователността на въвеждане в медицинската практика на аминогликозидите, се разграничават следните поколения:

  1. Първите лекарства, използвани за борба с инфекциозните заболявания, са стрептомицин, мономицин, неомицин, канамицин, паромомицин.
  2. Второто поколение включва по-модерни аминогликозиди (лекарства). Списъкът с лекарства: "Гентамицин", "Тобрамицин", "Сизомицин", "Нетилмицин".
  3. Тази група включва полусинтетични лекарства като Амикацин, Изепамицин.

Според спектъра на действие и появата на резистентност, аминогликозидите са класифицирани донякъде по различен начин.

Генерациите на лекарства са следните:

1. Група 1 включва следните лекарства: стрептомицин, канамицин, мономицин, неомицин. Тези лекарства могат да се борят с причинителите на туберкулоза и някои атипични бактерии. Въпреки това, те са безсилни срещу много грам-отрицателни микроорганизми и стафилококи.

2. Представителят на второто поколение аминогликозиди е лекарството Гентамицин. Отличава се с голяма антибактериална активност.

3. По-напреднали лекарства. Те притежават висока антибактериална активност. Прилага се срещу аминогликозиди от трето поколение (klebisiella, enterobacter, Pseudomonas aeruginosa, а именно третото поколение). Списъкът на лекарствата е както следва:

4. Четвъртата група включва лекарството "изепамицин". Отличава се с допълнителната способност за ефективно справяне с цитобактериите, аеромоните, нокардиамите.

В медицинската практика е разработена друга класификация. Тя се основава на употребата на лекарства, в зависимост от клиниката на заболяването, естеството на инфекцията и метода на приложение.

Тази класификация на аминогликозидите е както следва:

  1. Лекарства за системни ефекти, прилагани в тялото парентерално (чрез инжектиране). За лечение на бактериални гнойни инфекции, настъпващи в тежки форми, предизвикани от опортюнистични анаеробни микроорганизми, се предписват следните лекарства: гентамицин, амикацин, нетилмицин, тобрамицин, сизомицин. Лечението на опасни моноинфекции, които се основават на задължителни патогени, е ефективно при употребата на препаратите Стрептомицин, Гентомицин в терапията. За микобактериоза, лекарствата Амикацин, Стрептомицин, Канамицин помагат.
  2. Препарати, които се използват изключително вътре със специални указания. Това са: "Паромицин", "Неомицин", "Мономицин".
  3. Медикаменти за местна употреба. Използват се за лечение на гнойни бактериални инфекции в отоларингологията и офталмологията. За локална експозиция са разработени лекарства "Гентамицин", "Фрамицетин", "Неомицин", "Тобрамицин".

Употребата на аминогликозиди е подходяща за унищожаване на различни аеробни грам-отрицателни патогени. Лекарствата могат да се използват като монотерапия. Често те се комбинират с бета-лактами.

Аминогликозидите се предписват за лечение на:

  • болнични инфекции с различна локализация;
  • гнойни следоперативни усложнения;
  • интраабдоминални инфекции;
  • сепсис;
  • инфекциозен ендокардит;
  • тежък пиелонефрит;
  • инфектирани изгаряния;
  • бактериален гноен менингит;
  • туберкулоза;
  • опасни инфекциозни заболявания (чума, бруцелоза, туларемия);
  • септичен артрит, предизвикан от грам-отрицателни бактерии;
  • инфекции на пикочните пътища;
  • очни заболявания: блефарит, бактериален кератит, конюнктивит, кератоконюнктивит, увеит, дакриоцистит;
  • оториноларингологични заболявания: външен отит, ринофарингит, ринит, синузит;
  • протозойни инфекции.

За съжаление, по време на лечението с тази категория лекарства, пациентът може да изпита редица нежелани ефекти. Основният недостатък на лекарствата е висока токсичност. Ето защо само лекарят трябва да предпише аминогликозиден пациент.

Възможни са странични ефекти:

  1. Ототоксичност. Пациентите се оплакват от загуба на слуха, поява на звънене, шум. Често те показват задръстване на ушите. Най-често такива реакции се наблюдават при възрастни хора, при хора, които първоначално страдат от увреждане на слуха. Такива реакции се развиват при пациенти с продължителна терапия или при назначаване на високи дози.
  2. Нефротоксичност. Пациентът има силна жажда, количеството на урината се променя (може да се увеличава или намалява), нивото на креатинина в кръвта се повишава, гломерулната филтрация намалява. Такива симптоми са характерни за хора, страдащи от бъбречна дисфункция.
  3. Невромускулна блокада. Понякога дишането е потиснато по време на терапията. В някои случаи дори се наблюдава парализа на дихателните мускули. По правило такива реакции са характерни за пациенти с неврологични заболявания или с нарушена бъбречна функция.
  4. Вестибуларни нарушения. Те проявяват липса на координация, замаяност. Много често тези странични ефекти се появяват, когато на пациента се предписва стрептомицин.
  5. Неврологични нарушения. Може да има парестезия, енцефалопатия. Понякога терапията е придружена от увреждане на зрителния нерв.

Много рядко аминогликозидите предизвикват алергични прояви, като кожни обриви.

Описаните лекарства имат някои ограничения за употребата. Най-често аминогликозидите (имената на които са дадени по-горе) са противопоказани при следните патологии или състояния:

В допълнение, те не трябва да се използват за лечение, ако пациентът има отрицателна реакция към всяко лекарство в тази група.

Помислете за най-популярните аминогликозиди.

Лекарството има изразено бактериостатично, бактерицидно и противотуберкулозно действие върху човешкото тяло. Той показва висока активност в борбата с много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Така свидетелства за лекарството "Amikacin" инструкции за употреба. Инжекциите са ефективни при лечението на стафилококи, стрептококи, пневмококи, Salmonella, Escherichia coli, Mycobacterium tuberculosis.

Лекарството не може да се абсорбира през храносмилателния тракт. Затова се използва само интравенозно или интрамускулно. Най-високата концентрация на активното вещество се наблюдава в серума след 1 час. Положителният терапевтичен ефект продължава 10-12 часа. Поради това свойство, инжекциите се извършват два пъти дневно.

Когато препоръчва употребата на лекарството "Амикацин" инструкции за употреба? Инжекциите са показани за целите на следните заболявания:

  • пневмония, бронхит, белодробни абсцеси;
  • инфекциозни заболявания на перитонеума (перитонит, панкреатит, холецистит);
  • заболявания на пикочните пътища (цистит, уретрит, пиелонефрит);
  • кожни патологии (язви, изгаряния, залежавания, инфектирани рани);
  • остеомиелит;
  • менингит, сепсис;
  • туберкулозна инфекция.

Често този инструмент се използва за усложнения, предизвикани от операцията.

Допуска се употребата на лекарства в педиатричната практика. Този факт потвърждава инструкциите за употреба на лекарството "Амикацин". За деца от първите дни на живота, това лекарство може да бъде предписано.

Дозите се определят единствено от лекаря в зависимост от възрастта на пациента и теглото на тялото му.

Инструкцията дава такива препоръки:

  1. На 1 кг тегло на пациента (както при възрастни, така и при деца) трябва да бъдат 5 мг лекарства. С тази схема се поставя повторно инжектиране след 8 часа.
  2. Ако се вземат 7,5 mg от лекарството за 1 kg телесно тегло, интервалът между инжекциите е 12 часа.
  3. Обърнете внимание на това как Амикацин препоръчва използването на инструкциите за употреба при новородени. За току-що родени деца, дозата се изчислява по следния начин: за 1 кг - 7,5 мг. Интервалът между инжекциите е 18 часа.
  4. Продължителността на терапията може да бъде 7 дни (с / на входа) или 7-10 дни (с инжекциите / m).

Това лекарство в неговите антимикробни ефекти, подобно на "Амикацин". В същото време, има случаи, когато нетилмицин показва висока ефективност по отношение на тези микроорганизми, в които гореописаното лекарство е безсилно.

Лекарството има значително предимство в сравнение с други аминогликозиди. Както е посочено от лекарството "Netilmicin" инструкции за употреба, лекарството има по-малко нефро- и ототоксичност. Лекарството е предназначено единствено за парентерално приложение.

"Netilmicin" инструкции за употреба препоръчва предписване:

  • със септицемия, бактериемия,
  • за лечение на предполагаема инфекция, причинена от грам-отрицателни микроби;
  • с инфекции на дихателната система, урогенитален тракт, кожа, сухожилия, остеомиелит;
  • новородени при сериозни стафилококови инфекции (сепсис или пневмония);
  • с рана, предоперативна и интраперитонеална инфекции;
  • при риск от следоперативни усложнения при хирургични пациенти;
  • с инфекциозни заболявания на храносмилателния тракт.

Препоръчителната доза се определя само от лекар. Тя може да варира от 4 mg до 7,5. В зависимост от дозата, състоянието на пациента и неговата възраст се препоръчват 1-2 инжекции през деня.

Това лекарство е един от основните антибиотици в групата. Той има активност срещу различни микроорганизми.

Чувствителен към пеницилин:

  • стрептококи;
  • гонококи;
  • менингококи;
  • пневмококи;
  • патогени на дифтерия, антракс, тетанус, газова гангрена;
  • някои щамове стафилококи, протеа.

Лекарите казват, че най-ефективните ефекти върху тялото с интрамускулна инжекция. При такава инжекция след 30-60 минути се наблюдава най-високата концентрация на пеницилин в кръвта.

Пеницилин аминогликозидите се предписват в следните случаи:

  1. Тези лекарства при лечението на сепсис са силно търсени. Те се препоръчват за лечение на гонококови, менингококови, пневмококови инфекции.
  2. Лекарството Пеницилин се предписва на пациенти, които са претърпели операция за предотвратяване на усложнения.
  3. Инструментът помага за борба с гноен менингит, мозъчни абсцеси, гонорея, сикоза, сифилис. Препоръчва се при тежки изгаряния и рани.
  4. Терапията с пеницилин се предписва на пациенти, страдащи от възпаления на ушите и очите.
  5. Лекарството се използва за лечение на фокална и кръстосана пневмония, холангит, холецистит и септичен ендокардит.
  6. За хора, страдащи от ревматизъм, това лекарство се предписва за лечение и профилактика.
  7. Лекарството се използва за новородени и бебета, които са диагностицирани с пъпна сепсис, септикопиемия или септично-токсично заболяване.
  8. Лекарството е включено в лечението на следните заболявания: отит, скарлатина, дифтерия, гноен плеврит.

При интрамускулно приложение активното вещество на лекарството се абсорбира бързо в кръвта. Но след 3-4 часа лекарства в тялото вече не се наблюдава. Ето защо, за да се осигури необходимата концентрация, се препоръчва инжекциите да се повтарят на всеки 3-4 часа.

Приготвя се под формата на мехлем, разтвор за инжекции и таблетки. Лекарството има изразени бактерицидни свойства. Оказва вредно въздействие върху много грам-отрицателни бактерии, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.

Лекарството "гентамицин" (таблетки или разтвор), влизащи в организма, разрушава инфекциозните агенти на клетъчно ниво. Както всеки аминогликозид, той осигурява нарушение на протеиновия синтез на патогени. В резултат на това, такива бактерии губят способността си да се възпроизвеждат допълнително и не могат да се разпространяват в цялото тяло.

Антибиотик се предписва за инфекциозни заболявания, засягащи различни системи и органи:

  • менингит;
  • перитонит;
  • простатит;
  • гонорея;
  • остеомиелит;
  • цистит;
  • пиелонефрит;
  • ендометрит;
  • емпиема;
  • бронхит, пневмония;

Лекарството "Гентамицин" е доста популярно в медицината. Тя позволява на пациентите да лекуват сериозни инфекции на дихателните пътища и пикочните пътища. Това лекарство се препоръчва при инфекциозни процеси, включващи перитонеума, костите, меките тъкани или кожата.

Аминогликозидите не са предназначени за самолечение. Не забравяйте, че само квалифициран лекар може да избере необходимия антибиотик. Затова не се лекувайте самостоятелно. Довери на здравните специалисти!

Аминогликозидите са полусинтетични или естествени антибиотици. Те имат бактерицидно действие и унищожават патогенни микроорганизми, които са чувствителни към тях. Терапевтичната ефикасност на аминогликозидите е по-висока от тази на бета-лактамните антибиотици. В клиничната практика те се използват за лечение на тежки инфекции, придружени от инхибиране на имунната система.

Аминогликозидите се понасят добре от организма, без да причиняват алергии, но имат висока степен на токсичност. Аминогликозидите причиняват смъртта на патогени само при аеробни условия, те са неефективни срещу анаеробни бактерии. Тази група има няколко полусинтетични и около дузина естествени антибиотици, произведени от актиномицети.

Към днешна дата съществуват няколко класификации на аминогликозидните антибиотици: според спектъра на антимикробната активност, според особеностите на развитието на резистентност при продължителна употреба на лекарството, когато в процеса на лечението има намаление или пълно прекратяване на терапевтичния ефект на лекарството, към момента на въвеждане в клиничната практика.

Една от най-популярните класификации, предложени от IB Михайлов, автор на учебника "Клинична фармакология". Той се основава на спектъра на действие на аминогликозидите и особеностите на резистентността и резистентността на бактериите към аминогликозидите. Той посочи 4 поколения антибактериални лекарства (наричани по-нататък ABP) от тази група. Антибиотиците аминогликозиди включват:

  • 1 р-т.е. стрептомицин, канамицин, неомицин, паромомицин;
  • 2 р-ин-гентамицин;
  • 3 р-т.е. - тобрамицин, сизомицин, амикацин;
  • 4 р-т.е. -изепамицин.

Към момента на въвеждане в клиничната практика и чрез прилагане се предлага следната класификация:

  • Лекарства от първо поколение. Те се използват срещу микобактерии от групата на Mycobacterium tuberculosis complex, които са причинители на туберкулоза. Лекарствата от първото поколение са по-малко активни по отношение на стафилококите и грам-отрицателната флора. В съвременната медицина те практически не се използват, тъй като са остарели.
  • Лекарства от второ поколение. Представител на втората група е гентамицин, който се отличава с висока активност срещу пиоциановата пръчка. Въвеждането му се дължи на появата на бактерии, резистентни към антибиотици.
  • Лекарства от трето поколение. Аминогликозидите от поколение 3 показват бактерицидно действие към Enterobacter, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa и Serratia
  • Лекарства от 4-то поколение. Исепамицин е показан за лечение на нокардиоза, абсцеси на мозъка, менингит, урологични заболявания, гнойни инфекции и сепсис.

Последните поколения са изобретени, когато молекулярните механизми на резистентност стават известни и са открити специфични ензими, които инактивират антимикробно лекарство.

Съвременната фармацевтична индустрия произвежда разнообразни антибиотични лекарства, които се представят в аптеките под следните търговски наименования:

Най-популярните лекарства са разгледани по-долу.

Прочетете за: Научете повече за съвременната класификация на антибиотиците по група параметри.

Прах бял цвят, прилаган интрамускулно. Без мирис.

  • Показания: първичен туберкулозен комплекс, донованоза, бруцелоза.
  • Приложение: индивидуално. Интрамускулно интратрахеално, аерозол.
  • Странични ефекти: протеинурия, хематурия, апнея, неврит, абнормно изпражнение, възпаление на зрителния нерв, кожни обриви.
  • По време на терапията със стрептомицин е необходимо да се следи състоянието на вестибуларния апарат и функционирането на отделителната система.
  • Пациентите с патологии на отделителната система, дневният прием, допустим за здрав човек, намаляват.
  • Едновременната употреба с капреомицин повишава риска от ототоксични ефекти. В комбинация с мускулни релаксанти, невромускулното предаване е блокирано.

Аерозол или мехлем за външна употреба. Равномерна консистенция.

  • Показан е при кожни заболявания на инфекциозната генеза, циреи, импетиго и усложнения от измръзване и изгаряния.
  • Бутилката се препоръчва да се разклаща. На засегнатия кожен спрей означава за три секунди. Процедурата се повтаря един до три пъти на ден. Лекарството се използва за около седмица.
  • Странични ефекти: алергии, сърбеж, уртикария, подуване.
  • Важно е да се избягва контакт с очите и лигавиците и очите. Не вдишвайте пулверизираното лекарство.
  • Продължителната употреба в комбинация с гентамицин, колистин води до повишено токсично действие.

Прах за приготвяне на разтвора.

  • Туберкулоза, ентерит, колит, конюнктивит, възпаление и язва на роговицата.
  • Когато се приема перорално, една доза за възрастен не трябва да надвишава един грам. При провеждане на бъбречна заместителна терапия 2 гр. вещества, разтворени в половин литър разтвор за диализиране.
  • Показания: хипербилирубинемия, малабсорбция, абнормно изпражнение, повишено образуване на газ, анемия, тромбоцитопения, главоболие, загуба на мускулна чувствителност, епилепсия, загуба на координация, сълзене, жажда, хиперемия, треска, оток на Quincke.
  • Комбинираната употреба със стрептомицин, гентамицин, флоримицин е строго забранена. Също така не се препоръчва приемането на диуретици по време на лечението с канамицин.
  • В комбинация с β-лактамни антибиотици при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност настъпва инактивиране на канамицин.

Разтвор за интрамускулно инжектиране.

  • Показания: възпаление на жлъчния мехур, ангиохолит, пиелонефрит, цистит (връзка към статията по-долу), пневмония, пиоторакс, перитонит, сепсис. Инфекциозни поражения, причинени от наранявания, изгаряния, язви на пилодерма, фурункулоза, акне и др.
  • Той се подбира индивидуално, взема предвид тежестта на заболяването, локализацията на инфекцията, чувствителността на патогена.
  • Side. ефект: гадене, повръщане, понижаване на концентрацията на хемоглобина, олигурия, загуба на слуха, ангиоедем, кожен обрив.
  • Използвайте с повишено внимание при болест на Паркинсон.
  • При едновременна употреба с индометацин намалява скоростта на пречистване на биологични течности или телесни тъкани.
  • Инхалационни болкоуспокояващи средства и гентамицин повишават риска от невромускулна блокада.

Прочетете: Инструкции за употреба на гентамицинови инжекции и мехлеми + прегледи на лекари

Разтвор за инхалиране и за инжектиране.

  • За лечение: сепсис, възпаление на менингите, инфекции на сърдечно-съдовата и пикочната система, респираторни заболявания.
  • Назначава се индивидуален подход в зависимост от генезиса на инфекцията, тежестта на заболяването, възрастта на лицето.
  • Side. ефект: дисфункция на вестибуларния апарат, гадене, болка в мястото на инжектиране, намаляване на съдържанието на калций, калий и магнезий в кръвната плазма.
  • Ползите от антимикробната терапия трябва да надвишават риска от развитие на нежелани реакции в следните случаи: при пациенти с бъбречни патологии, слухови увреждания и трепереща парализа.
  • Не се препоръчва за комбинирана употреба с диуретици и мускулни релаксанти.

Прах за приготвяне на разтвора.

  • Приложение: възпаление на перитонеума, сепсис при новородени, инфекции на централната нервна система и опорно-двигателния апарат, гнойни плеврити, абсцеси.
  • Дозировката се задава индивидуално. Максималната дневна доза за възрастен е един и половина грама.
  • Повишена телесна температура, сънливост, влошаване на концентрацията, вестибуларни нарушения.
  • Използвайте с повишено внимание при лечението на пациенти с идиопатичен синдром на паркинсонизъм.
  • Режимът на дозиране се коригира за хронични бъбречни заболявания.
  • Противопоказание е чувствителността към всички антибиотици от серията аминогликозиди и поради риска от развитие на кръстосана алергия.
  • Диетилов етер в комбинация с амикацин води до инхибиране на дихателната активност.

Амикацин не трябва да се приема по време на приема на витаминни комплекси.

Инжекционен разтвор.

  • Нозокомиална пневмония, бронхит, остра дифузна гнойна възпаление на клетъчните пространства, следоперативни усложнения, инфекция на кръвта.
  • Доза: се избира индивидуално, като се отчита чувствителността на микроорганизмите към лекарството, телесното тегло на пациента и състоянието на пикочната система. Допустимата дневна норма на потребление не трябва да надвишава грам и половина. Продължителността на лечението е от пет дни до две седмици.
  • Увеличаване на креатинина и непротеиновите азотни съединения в серума.
  • Еритематозни и псориазидни изригвания.
  • Необходимо е да се откаже терапията с изопамицин с тенденция към алергични реакции към аминогликозиди.
  • Комбинацията от изопамицин с невромускулни блокери е изпълнена с появата на парализа на дихателните мускули.
  • Употребата с пеницилинови препарати е нежелана поради взаимната загуба на активност на двата антибиотика.

Инжекционен разтвор.

  • Бактерии в кръвта, обща инфекция на тялото при новородени, инфектирани изгаряния, възпаление на уретрата, шийката на маточната шийка.
  • За възрастни дневната доза е 5 mg на kg. Честотата на приложение е не повече от три пъти дневно.
  • Болка в мястото на инжектиране, повръщане, анемия, промени в качествения състав на кръвта. Лекарствена болест, леко се прилага с ботулизъм.
  • Анти-херпес и диуретици повишават невротоксичния ефект.

Стрептомицинът е първият антибиотик от групата на аминогликозидите. Той бил изваден през 40-те години на миналия век от лъчиста стрептомицетна гъба. Родът Streptomyces е най-големият род, който синтезира ABP и се използва повече от 50 години в промишленото производство на антибактериални лекарства.

Streptomyces coelicolor, от който се синтезира стрептомицин.

Новооткритият стрептомицин, механизмът на действие на който е свързан с инхибирането на протеиновия синтез в патогенната клетка, влияе на окислителните процеси в микроорганизма и отслабва въглехидратния му метаболизъм. Аминогликозидни антибиотици - лекарства, които се освобождават веднага след пеницилиновите антибиотици. Няколко години по-късно фармакологията въвежда канамицин в света.

В зората на ерата на антибиотичната терапия, стрептомицин и пеницилин бяха предписани за лечение на много инфекциозни заболявания, които в съвременната медицина не се считат за индикации за приложение на аминогликозидни лекарства. Неконтролираната употреба предизвика появата на резистентни щамове и кръстосана резистентност. Кръстосана резистентност е способността на микроорганизмите да бъдат резистентни към няколко антибиотични вещества с подобен механизъм на действие.

Впоследствие стрептомицинът се използва само като част от специфична химиотерапия на туберкулоза. Съкращаването на терапевтичния диапазон е свързано с негативното му въздействие върху вестибуларния апарат, слуховите и токсичните ефекти, проявяващи се с увреждане на бъбреците.

Амикацин, отнасящ се до четвъртото поколение, се счита за резервно лекарство. Той има подчертан ефект, но е толерантен, поради което се предписва само на много малък процент от пациентите.

Прочетете още: Изобретяването на антибиотици или историята на спасението на човечеството

Аминогликозидните антибиотици понякога се предписват за неидентифицирана диагноза и за съмнение за смесена етиология. Диагнозата се потвърждава с успешното лечение на заболяването. Аминогликозидната терапия се прилага при следните заболявания:

  • криптогенен сепсис;
  • инфекциозно увреждане на тъканта на клапанния апарат на сърцето;
  • менингит, възникнал като усложнение на травматична мозъчна травма и спешна неврохирургична интервенция;
  • неутропенична треска;
  • вътреболнична пневмония;
  • инфекция на бъбречната таза, чаши и паренхим на бъбреците;
  • интраабдоминални инфекции;
  • синдром на диабетно стъпало;
  • възпаление на костния мозък, компактната част на костта, периоста и околните меки тъкани;
  • инфекциозен артрит;
  • бруцелоза;
  • възпаление на роговицата;
  • туберкулоза.

Антибактериални лекарства се прилагат за предотвратяване на постоперативни инфекциозни и възпалителни усложнения. Аминогликозидите не могат да се използват при лечение на пневмония, придобита в общността. Това се дължи на липсата на антибиотична активност срещу Streptococcus pneumoniae.

Парентералното приложение на лекарството се практикува с нозокомиална пневмония. Не е съвсем правилно да се предписват аминогликозиди за дизентерия и салмонелоза, тъй като тези патогени са локализирани вътре в клетките и тази група антибиотици е активна само когато има аеробни условия в бактериалната клетка. Не е практично да се прилагат аминогликозиди срещу стафилококи. Алтернатива биха били по-малко токсични антимикробни агенти. Същото важи и за инфекции на пикочните пътища.

Поради силно изразената токсичност, употребата на аминогликозидни антибиотици не се препоръчва за напояване на възпалените перитонеални тъкани и поточно-извличане на дренаж.

С тенденция към алергични реакции, лекарствените форми, съдържащи глюкокортикостероиди, са ефективни.

Правилното прилагане на аминогликозиди трябва да бъде придружено от:

  • стриктно изчисляване на дозата, като се вземат предвид възраст, общо здраве, хронични заболявания, локализация на инфекцията и др.
  • съответствие с режима на дозиране, интервалите между дозите на лекарството;
  • правилния избор на начин на приложение;
  • диагностика на концентрацията на фармакологичен агент в кръвта;
  • наблюдава нивото на плазмения креатинин. Неговата концентрация е важен показател за бъбречната активност.
  • провеждане на акуметрия, измерване на остротата на слуха, определяне на слуховата чувствителност към звукови вълни с различни честоти.

Появата на странични ефекти е правилният спътник на антибиотичната терапия. Поради способността на тази фармакологична група да предизвика нарушения на физиологичните функции на организма. Такова високо ниво на токсичност причинява:

  • намаляване на чувствителността на слуховия анализатор, външни звуци в ушите, чувство за претоварване;
  • бъбречно увреждане, което се проявява чрез намаляване на скоростта на гломерулната филтрация на течността през нефроните (структурна и функционална единица на органа), качествени и количествени промени в урината.
  • главоболие, замаяност, нарушения на подвижността или атаксия. Тези странични ефекти са особено изразени при по-възрастните хора.
  • летаргия, загуба на сила, умора, неволеви мускулни контракции, загуба на усещане в устата.
  • невромускулни разстройства, задух до пълна парализа на мускулите, отговорни за този физиологичен процес. Страничният ефект се засилва поради съвместното използване на антибиотици с лекарства, които намаляват тонуса на скелетните мускули. По време на антимикробната терапия с аминогликозиди е нежелателно да се извършва преливане на цитратна кръв, към която се добавя натриев цитрат, което предотвратява коагулирането.

Свръхчувствителност и тенденция към алергични реакции в историята са противопоказания за приемане на всички лекарства в тази група. Това се дължи на възможна кръстосана свръхчувствителност.

Системната употреба на аминогликозиди е ограничена до следните патологии:

  • дехидратация;
  • тежка бъбречна недостатъчност, свързана с автоинтоксикация и високо съдържание на азотни метаболитни продукти в кръвта;
  • поражение на предколеарния нерв;
  • миастения гравис;
  • Болест на Паркинсон.

Аминогликозидното лечение на новородени, недоносени бебета и възрастни хора не се практикува.

Аминогликозидите в таблетки се считат за по-малко ефективни, отколкото в ампули. Това се дължи на факта, че инжекционните форми имат по-голяма бионаличност.

Основното предимство на аминогликозидите е, че тяхната клинична ефикасност не зависи от поддържането на постоянна концентрация, а от максималната концентрация, следователно е достатъчно да се прилага веднъж дневно.

Аминогликозидите са мощни антимикробни лекарства, чиито ефекти върху плода не са напълно разбрани. Известно е, че те преодоляват плацентарната бариера, имат нефротоксичен ефект и в някои случаи претърпяват метаболитни трансформации в органите и тъканите на плода.

Концентрацията на антибиотици в околоплодната течност и кръвта от пъпна връв може да достигне критични нива. Стрептомицинът е толкова агресивен, че понякога неговата техника се превръща в пълна двустранна вродена глухота. Употребата на аминогликозиди в периода на раждане е оправдана само когато се сравняват всички рискове и жизнени показания.

Аминогликозидните препарати влизат в кърмата. Американският педиатър Джак Нюман в работата си "Митовете за кърменето" твърди, че десет процента от сумата, която майката взема, прониква в кърмата. Той вярва, че такива минимални дози не застрашават живота и здравето на бъдещото бебе. Въпреки това, педиатрите силно препоръчват да се откаже лечение с антибиотици по време на кърмене, за да се избегнат усложнения.

Прочетете още: Бъдещето вече е дошло в списъка на най-новите широкоспектърни антибиотици

Имате въпроси? Вземете безплатна консултация с лекар веднага!

Натискането на бутона ще доведе до специална страница на нашия сайт с формуляр за обратна връзка със специалист от профила, който ви интересува.

Безплатна медицинска консултация

Групата аминогликозиди е включена в категорията на антибиотиците, за които лекарите имат богат опит в употребата. Лекарствата имат широк спектър от чувствителни микроорганизми, са ефективни при монотерапия, в комбинация с други антибиотици. Използват се не само за консервативно лечение на вътрешните органи, но и за хирургия, урология, офталмология и отоларингология. В същото време, резистентността на част от бактериите, възможността за странични ефекти определя необходимостта от внимателен подход към избора на лекарства, своевременно откриване на противопоказания, контрол на развитието на нежелани ефекти.

Спектър на антимикробна активност

Характеристика на аминогликозидните препарати е висока активност срещу аеробни бактерии.

Грам-отрицателните ентеробактерии са чувствителни:

  • Е. coli;
  • Протей;
  • klebsiela;
  • Enterobacter;
  • Serratia.

Ефективност се наблюдава и по отношение на неферментиращите грам-отрицателни пръчици: acinetobacter, Pseudomonas aeruginosa.

Повечето стафилококи (грам-положителни коки) също са чувствителни към тези лекарства. Най-клинично значимият ефект е по отношение на златния и епидермалния стафилокок.

В същото време аминогликозидите не действат върху микроорганизмите, които съществуват в аноксични условия (анаероби). Бактериите, които имат способността да проникват вътре в човешките клетки, скривайки се от естествените защитни системи, също са нечувствителни към аминогликозидите. Метицилин-резистентните стафилококи са резистентни към антибиотици. Следователно, тяхната употреба не е подходяща за инфекции, причинени от пневмококи, анаероби (бактероиди, клостридии), легионела, хламидия, салмонела, шигела.

Наименованието "аминогликозиди" от тази група антибиотици е дадено от присъствието в молекулата на аминозахари, свързани с гликозидни връзки с други структурни елементи.

Има различни подходи за класификация. Най-широко използвани са производствените методи и микробния спектър.

В зависимост от чувствителността и стабилността на бактериалната флора се освобождават 4 рода аминогликозиди.

Класификация на аминогликозидите и списък на лекарствата:

  • 1-во поколение: стрептомицин, неомицин, мономицин, канамицин;
  • 2-ро поколение: гентамицин;
  • 3-то поколение: амикацин, нетилмицин, сизомицин, тобрамицин;
  • 4-то поколение: изепамицин.

Посочени са също аминогликозиди спектиномицин. Той е естествен антибиотик, произвеждан от стрептомицетни бактерии.

В допълнение към общия спектър на чувствителни микроби, всяко поколение има свои собствени характеристики. Така микобактерията туберкулоза е чувствителна към лекарства от първо поколение, по-специално стрептомицин и канамицин, а амикацин е ефективен срещу атипични микобактерии. Стрептомицинът е активен срещу причинителите на чумова инфекция, туларемия, бруцелоза, ентерококи. Мономицин има по-ниска активност срещу стафилококи, докато по-активна в присъствието на протозои.

Ако лекарствата от първото поколение са неефективни, когато са изложени на Pus ecumenus, останалите антибиотици са силно активни срещу този микроб.

Третото поколение значително разширява спектъра на антимикробната активност.

Най-ефективен по отношение на:

  • Pseudomonas aeruginosa;
  • klebsiely;
  • Mycobacterium tuberculosis;
  • Е. coli.

Един от най-ефективните лекарства с нисък процент на микробна резистентност на цялата група аминогликозиди е амикацин.

Амикацин е лекарството на избор за спешно лечение, ако е необходимо, докато се получат резултатите от изследванията на спектъра и чувствителността на микробите, които причиняват заболяването.

Изапамицин се отнася до 4-то поколение. Ефективен срещу цитробактер, листерия, аеромонас, нокардия. Може да се използва не само при лечение на аеробни инфекции, но и в анаеробни, микроаерофилни (с необходимост от малко количество кислород в средата) флора.

Характеристика на спектиномицина е неговата висока клинична ефикасност по отношение на причинителя на гонорея. Дори гонококите, които са устойчиви на традиционно използваните пеницилини, са чувствителни към този антибиотик. Използва се също за алергии към други антибактериални средства.

По произход лекарствата се разделят на естествени и полусинтетични. Като първи представител на тази група (стрептомицин) и неомицин, канамицин, тобрамицин се произвеждат от актиномицети (лъчисти гъби). Гентамицин - микромоноспори на гъби. Чрез химично превръщане на тези антибактериални средства се получават полусинтетични антибиотици: амикацин, нетилмицин, изопамицин.

Механизми за формиране на клинична ефикасност

Аминогликозидите са бактерицидни антибиотици. Повлиявайки върху чувствителните микроорганизми, лекарствата напълно ги лишават от тяхната жизнеспособност. Механизмът на действие се дължи на нарушен протеинов синтез върху бактериални рибозоми.

Ефектът от лечението с аминогликозиди се определя от:

  • спектър на чувствителни патогени;
  • характеристики на тъканното разпределение и елиминиране от човешкото тяло;
  • пост-антибиотичен ефект;
  • Синергия с други антибиотици;
  • образувана от резистентност на микроорганизми.

Антибактериалното действие на лекарствата в тази група е още по-значимо, колкото по-високо е съдържанието на лекарството в кръвния серум.

Пост-антибиотичният феномен повишава тяхната ефективност: размножаването на бактериите се наблюдава само известно време след прекратяване на контакта с лекарството. Това спомага за намаляване на терапевтичните дози.

Положителна характеристика на тези средства е повишаване на ефекта от лечението, когато пеницилин и цефалоспорин се използват заедно с антибиотици в сравнение с употребата на всяко лекарство поотделно. Това явление се нарича синергизъм и в този случай се наблюдава по отношение на редица аеробни микроби - грам-отрицателни и грам-положителни.

За дълъг период на употреба на антибиотици от групата на аминогликозидите (от 40-те години на миналия век) значителен брой микроорганизми са формирали резистентност (резистентност) към тях, които могат да бъдат развити и естествени. Съществуващите при анаеробни условия бактерии имат естествена резистентност. Тяхната вътреклетъчна транспортна система не е в състояние да достави лекарствената молекула към целта.

Механизми за формиране на придобита резистентност:

  • ефекта на микробните ензими върху молекулата на антибиотика, като го променя и лишава от антимикробна активност;
  • намаляване на пропускливостта на клетъчната стена за лекарствената молекула;
  • промяна в мутацията на структурата на протеиновата мишена на рибозомата, върху която действа антибиотикът.

Понастоящем, микроорганизмите са станали резистентни към повечето аминогликозиди от 1-во и 2-ро поколение. В същото време за лекарствата от други поколения е характерно много по-ниско съпротивление, което ги прави по-предпочитани за употреба.

Обхват на клиничното приложение

Приложението е показано за тежки системни инфекции. Най-често се предписва в комбинация с бета-лактами (цефалоспорини, гликопептиди), анти-анаеробни агенти (линкозамиди).

Основни указания за употреба:

  • сепсис, включително на фона на неутропения;
  • инфекциозен ендокардит;
  • остеомиелит;
  • усложнени инфекции на коремната кухина и малък таз (перитонит, абсцеси);
  • вътреболнична пневмония, включително свързана с вентилатор;
  • инфекции на отделителната система, усложнени от гнойни образувания (перинефрит, карбункул и апостоматоза на бъбреците, пиелонефрит);
  • менингит (посттравматичен, постоперативен);
  • гнойни процеси на фона на неутропения.

Тази група антибиотици се използва и при лечението на инфекциозни заболявания.

Най-ефективното е използването на:

  • стрептомицин (при чума, туларемия, бруцелоза, туберкулоза);
  • гентамицин (за туларемия);
  • канамицин (за туберкулоза).

Използват се различни начини на приложение на аминогликозидни антибиотици, в зависимост от локализацията на мястото на инфекцията и характеристиките на патогена: интрамускулно, интравенозно, в таблетки. Прилагането на лекарството в лимфната система е много по-рядко използвано и ендотрахеално поради тесния терапевтичен прозорец.

Преди екстензивни операции на дебелото черво е необходимо да се унищожат местните патогени колкото е възможно повече. За да направите това, се прилагат таблетки неомицин, канамицин, често в комбинация с макролиди (еритромицин).

Възможно е да се използва в офталмологията за локално лечение на бактериални лезии на конюнктивата на окото, склерата и роговицата. Използват се специални лекарствени форми - капки за уши и мехлеми. Като правило, едновременно с хормонално противовъзпалително лекарство. Например, гентамицин с бетаметазон.

Аминогликозидите имат тесен терапевтичен прозорец, т.е. интервала между минималното лечение и концентрацията, предизвикваща страничните ефекти.

Списъкът на основните правила за използването на аминогликозиди:

  • дозата се изчислява въз основа на телесното тегло, възрастта на пациента, бъбречната функция;
  • начинът на приложение зависи от локализацията на патологичния фокус;
  • стриктно се спазва начинът на приложение на лекарството;
  • постоянно наблюдение на концентрацията на антибиотика в кръвта;
  • нивото на креатинина се контролира веднъж на всеки 3-5 дни;
  • Изследване на слуха се провежда преди (ако е възможно) и след (необходимо) лечение.

Аминогликозидите се прилагат в кратки курсове. Средно 7-10 дни. Ако е необходимо, лекарствата се прилагат по-дълго време (до 14 дни). Въпреки това, трябва да се помни, че при продължителна употреба на наркотици са по-вероятни странични ефекти.

Аминогликозидите са високо ефективни, както и доста токсични антибиотици. Не винаги е възможно да се прилагат дори в присъствието на чувствителен микроорганизъм.

  • алергични реакции, когато се използват в миналото;
  • тежка бъбречна недостатъчност;
  • увреждане на слуховия и вестибуларния апарат;
  • увреждане на нервните окончания на възпалителна природа (неврит) и мускулна тъкан (миастения);
  • бременност по всяко време;
  • период на кърмене.

При бременност употребата е възможна единствено по здравословни причини. Когато кърменето лекарства могат да повлияят на чревната микрофлора на бебето и да имат токсичен ефект върху растежа на тялото.

Аминогликозидните лекарства имат редица неблагоприятни ефекти:

  • токсичен ефект върху органа на слуха и вестибуларния апарат;
  • отрицателни ефекти върху бъбречната тъкан, влошаване на процеса на филтриране на урината;
  • разрушаване на нервната система;
  • алергични реакции.

Токсичните ефекти са по-изразени при деца и възрастни хора. Гентамицин не се препоръчва за деца на възраст под 14 години. Според специални показания и с повишено внимание е възможно да се използва при новородени, недоносени бебета. При тези деца функционалната активност на бъбреците е намалена, което води до рязко увеличаване на токсичността на лекарствата.

Също така е вероятно да имат нежелани ефекти при пациенти в напреднала възраст. При тези пациенти, дори и при запазена бъбречна функция, е възможен токсичен ефект върху ушите. Необходимо е да се коригира дозата, в зависимост от възрастта на пациента.

Характеристики на ефектите на лекарствата върху УНГ органи

Най-силно изразеният отрицателен ефект на аминогликозидите върху УНТ органи по време на системна употреба. Ототоксичността драстично нараства при предишната патология на ухото. Въпреки това, на фона на пълното здраве, може да се развият и необратими промени.

Като локална терапия се използват аминогликозиди за заболявания на горните дихателни пътища. Липсата на значителна абсорбция намалява вероятността от токсични ефекти. Нанесете ушна маз, спрейове за местна употреба. Препаратите съдържат само аминогликозид (фрамицетин) или в комбинация с други лекарства. Лекарството Sofradex се състои от фрамицетин, грамицидин (полипептиден антибиотик), хормонално лекарство дексаметазон.

Списък на показанията за локално приложение на аминогликозидни препарати: t

  • остър назофарингит;
  • хроничен ринит;
  • заболявания на параназалните синуси;
  • външен отит

Също така е възможно да се използва в хирургична отоларингология за предотвратяване на бактериални усложнения след операции.

Ототоксичността на аминогликозидите се определя от способността им да се натрупват във флуидите на вътрешното ухо.

Поражението на космените клетки (основните рецепторни структури на органа на слуха и баланса), до пълното им унищожаване, води до постепенно развитие на пълна глухота. Изслушването е загубено завинаги.

Активността на вестибуларния апарат също е нарушена. Появява се замаяност, координацията на движенията се влошава, намалява стабилността на походката. Амикацин е най-малко токсичен, когато се използва парентерално, неомицинът е най-токсичен.

По този начин аминогликозидите имат възможност за широко приложение в съвременната клинична медицина. Въпреки това, тяхната безопасност се определя от цялостно изследване на пациента, от избора на адекватен режим и от начина на приемане на лекарството. Възможността за използване на аминогликозиди при лечението на заболявания на горните дихателни пътища трябва да се решава индивидуално от лекаря във всеки случай, въз основа на цялостен анализ на естеството и естеството на болестта, възрастта, състоянието на слуховите органи и баланса на организма като цяло.

Аминогликозидите включват група от антибиотици, характеризиращи се с подобна структура, принцип на действие и висока степен на токсичност. Аминогликозидните препарати имат ясно антимикробно свойство и са активни срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии.

В зависимост от приложението и честотата на развитие на резистентност се различават четири поколения лекарства. Разгледайте основните характеристики и дайте списък с имена на лекарства-аминогликозиди.

Лекарства от първо поколение

Те се използват в терапията срещу патогени на туберкулоза и някои атипични бактерии. Срещу стафилококи и повечето грам-отрицателни бактерии, лекарствата са безсилни. Сега те на практика не използват.

Аминогликозиди от второ поколение

Представител на втората група аминогликозидни антибиотици е лекарството Гентамицин, което е по-активно от предишната група лекарства.

Трето поколение аминогликозиди

Спектърът на влияние на третото поколение е подобен на гентамицина, но те са по-ефективни срещу enterobacter, clebisella и Pseudomonas aeruginosa. Тази група включва:

Тази група включва антибиотик изепамицин, който допълнително има способността да се бори с нокардиите, цитобактериите, аеромоните.

По време на периода на лечение с тези лекарства, пациентът може да изпита редица нежелани събития. Основният недостатък на лекарствата е токсичността. Тя се проявява в следните прояви:

  1. Ототоксичност, която води до спад в остротата на слуха, шум в ушите и чувство за претоварване.
  2. Нефротоксичен ефект, признаци на който са жаждата, промяна в количеството на урината, намаляване на гломерулната филтрация.
  3. Влошаване на координацията и замаяност, което е особено характерно за възрастните хора.
  4. От страна на нервната система, изтръпване в областта на устата, усещане за сърбеж, слабост, главоболие, рязко потрепване, сънливост.
  5. Появата на симптоми на невромускулна блокада, проявяваща се в влошаване на дихателните функции до парализа на мускулите, отговорни за дишането, увеличава риска от едновременно прилагане на аминогликозидни антибиотици с мускулни релаксанти и анестетици, както и преливане на цитратна кръв.

Признаци на алергична реакция са доста редки.

Описание на фармакологичната група

Аминогликозидни антибиотици

Групата аминогликозиди получи името си поради присъствието в молекулата на общ структурен елемент - амино захари. свързана с агликоновата част на гликозидната връзка.

Антибиотици-аминогликозиди се произвеждат от лъчисти гъби от рода Actinomyces (стрептомицин, неомицин и др.) От рода Micromonospora (гентамицин и др.). Антибиотикът амикацин се получава по полусинтетичен начин.

Първият представител на тази група антибиотици, стрептомицин, е открит от американския микробиолог С. А. Ваксман (S. F. Waksman) през 1944 г., за което получава Нобелова награда за медицина през 1952 г.

Антибиотици-аминогликозиди имат бактерицидно действие върху микроорганизмите. Трябва да се отбележи, че интензивността на бактерицидния ефект е пряко пропорционална на тяхната концентрация.

В основата на механизма на действие на лекарствата лежи тяхната способност да инхибират необратимо протеиновия синтез в микробната клетка.

В момента се използват в клиничната практика, антибиотиците от аминогликозидната група се разделят на три поколения лекарства:

Описание на фармакологичната група на аминогликозидите.

Цефалоспорини първите цефалоспорини поколение оксацилин натриева сол на карбеницилин динатриева сол цефалексин цефалотин Zinnat Zinatsef Цефалоспорини второ поколение ампицилин трихидрат ампицилин натриев Бензилпеницилин новокаин сол Бензилпеницилин натриева сол Бензилпеницилин калиева сол естествени пеницилини Bitsillin-1 Bitsillin-5 азлоцилин полусинтетични пеницилини феноксиметилпеницилин Tseklor цефалоспорини от трето поколение тетрациклин хидрохлорид материали тетрациклини метацикли и хидрохлорид доксициклин хидрохлорид ТБ антибиотици канамицин моносулфатна Cycloserine florimitsina сулфат, канамицин сулфат Полусинтетични тетрациклини Eritsiklin Tsefspan Tsefobid Tsedeks Кефадим Цефалоспорини четвърто поколение Kate oletetrin комбинирани препарати тетрациклин Maxipime Еритромицин фосфат Еритромицин Аминогликозиди първо поколение ристомицин сулфат ристомицин Fuzidin натриев monomitsin неомицин сулфат Streptosalyuzid стрептомицин сулфат стрептомицин калциев хлорид топка Lex Prefuzin Състави fuzidin- Geliomitsinovaya мехлем Други антибиотици от линкомицин хидрохлорид Dalatsin грамицидин С Gramitsidinovaya поставете Polymyxin М сулфат полимиксин В сулфат Polymyxin Аминогликозиди второ поколение Brulamitsin хлорамфеникол сукцинат натриев хлорамфеникол стеарат хлорамфеникол Състави хлорамфеникол прост състав sintomitsina мехлем Macropen Rulid Сумамед олеандомицин фосфат Fastin мехлем Levosin полусинтетичен аминогликозид Trobitsin сизомицин Гентамицин сулфат амикацин комбиниран сулфат Левомицетин препарати Левоменикол Левовинизол аерозол Ируксол маз Линкомицин група